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PROTAC 서비스 | E3scan™ Ligand Binding Assay 서비스 이미지

PROTAC 서비스 | E3scan™ Ligand Binding Assay 서비스

타겟 단백질 분해 (PROTAC) 연구를 위한 E3 Ligase Screening and Profiling 서비스로, 약물과 E3 ligase의 binding affinity를 competitive assay 방법으로 측정합니다.

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특징

 

  • 테스트 compound와 E3 ligase간의 상호작용에 의한 binding affinity를 정량해 드립니다.
  • KINOMEscan® technology를 기반으로 하여, DNA-tagged target protein과 high sensitivity qPCR readout을 통해 민감하고 정확한 ligand KDs를 측정합니다.
  • 낮은 picomolar 범위까지도 측정됩니다. 
  • 치료제로서의 가능성과 잠재적인 off-target liability에 대한 정보를 얻을 수 있습니다.
  • 분석 가능한 E3 ligase ligand 타겟 그룹 : VHL, MDM2, MDM4, CRBN, cIAP1, cIAP2, XIAP (all full length)


원리

  • DNA tagging된 E3 ligase와 solid support에 고정된 known E3 ligase ligand의 binding 정도를 측정합니다. test compound가 두 반응 사이에서 competition을 가질 경우 고정화된 solid support에 의해 측정되는 DNA의 양은 감소됩니다.





참고 데이터


Representative data of MDM2 validation with two MDM2 Inhibitors Idasanutlin (Kd 1.3 nM) and Nutlin 3a (Kd 75.8 nM) and CRBN with CRBN inhibitors Thalidomide (Kd 23 nM) and Lenalidomide (Kd 28 nM).


주문정보

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PROTAC - E3scan Ligand Binding 스크리닝 서비스 . . EUROFINS DISCOVERX
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    [EUROFINS DISCOVERY] Next-Generation Drug Discovery: Leveraging E3 Ligases for Targeted Protein Degradation

    PROTAC 스크리닝에 대한 웨비나 입니다.

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