GPCR Dopamine Receptor Agonist & Antagonist | 고마바이오텍

Dopamine Receptor 

 

• Dopamine은 포유동물의 뇌에 존재하는 주요 catecholamine neurotransmitter로, 운동, 신경내분비, 인지 및 감정을 포함한 다양한 기능을 담당합니다. Dopamine은 또한 catecholamine 방출, 호르몬 분비, 위장 운동을 포함한 다양한 다른 과정을 조절하는 역할을 합니다. 

타 겟

 

• D1 and D5 Receptors
• D2 Receptors
• D3 Receptors
• D4 Receptors

Dopamine Receptor Data

Receptor Subtype	D1-like Receptors		D2-like Receptors
	D1	D5	D2	D3	D4
G protein	Gs	Gs	Gi/o	Gi/o	Gi/o
Transduction Mechanism	↑ AC, ↑ PLC, ↑ L-type Ca2+ channels	↑ AC	↓ AC, ↑ [Ca2+]i, K+ conductance, ↓ Ca2+ conductance	↓ AC, activation of MAP kinase	↓ AC, ↓ Ca2+ conductance
Localization	Caudate, putamen, nucleus accumbens, olfactory tubercle	Hippocampus, hypothalamus	Caudate, putamen, nucleus accumbens, olfactory tubercle	Nucleus accumbens, olfactory tubercle, islands of Calleja	Frontal cortex, midbrain, amygdala, cardiovascular system
Likely Physiological Roles	Locomotion, reward, reinforcement, learning and memory, renin secretion	Learning and memory	Locomotion, reward, reinforcement, learning and memory	Locomotion, possible role in cognition and emotion	Mostly unknown - possible role in cognition and emotion, hypertension

Key Compounds	Ki Values (nM)
D1-like Agonists	SKF 38393 (0922) SKF 83822 (2075)	1 3.2	~ 0.5 3.1	~ 150 186	~ 5000 66	~ 1000 335
D1-like Antagonists	SCH 23390 (0925)	~ 0.2	0.3	~ 1100	~ 800	~ 3000
D2-like Agonists	Bromocriptine (0427) 7-HydroxyDPAT (0706) Cabergoline (2664)	~ 440 ~ 5000 -	~ 450 - 165	~ 8 10 0.7	~ 5 ~ 1 1.5	~ 290 650 9.0
D2-like Antagonists	Clozapine (0444) Haloperidol (0931) Nemonapride (1746) NGB 2904 (2635) Raclopride (1810) Remoxipride (0916) Spiperone (0995) (S)-(-)-Sulpride (0895)	~ 170 ~ 80 - > 10000 18000 - ~ 350 ~ 45000	~ 330 ~ 100 - 217 - - ~ 3500 77000	~ 230 1.2 0.06 1.4 1.8 ~ 300 0.06 ~ 15	~ 170 ~ 7 0.3 > 5000 3.5 ~ 1600 0.6 ~ 13	21 2.3 0.15 > 10000 2400 ~ 2800 0.08 1000

All Ki values for agonists were determined at the high-affinity state for all receptors, except for D3 receptors.

[출처] TOCRIS > Pharmacology > Dopamine Receptor 

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