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화합물 라이브러리 | Tocriscreen GPCR Compound Library 이미지

화합물 라이브러리 | Tocriscreen GPCR Compound Library

Maker : TOCRIS

240종의 GPCR 화합믈로 구성된 생리 활성 화합물 라이브러리로 고효율 스크리닝, 하이콘텐츠 스크리닝, 타깃 검증 및 assay 개발에 활용할 수 있는 Tocriscreen GPCR Compound Library를 소개합니다.

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특징 

 

  • GPCR 연구를 위한 240개의 화합물로 구성된 라이브러리입니다.  
  • 펩타이드 수용체, 5-HT 수용체, 케모카인 수용체, 아데노신 수용체, 아드레날린 수용체 등 30종 이상의 GPCR을 표적으로 하는 화합물을 포함하고 있습니다. 
  • 고효율 스크리닝, 하이콘텐츠 스크리닝,  타깃 검증, assay 개발 등 약물 발굴 및  세포 생물학 연구에 널리 사용하는 기법입니다. 


제품 세부 사항 

  • 96-well rack, Matrix storage tube, SepraSeal cap
  • DMSO에 미리 용해된 상태 (100 μl, 10 mM)
  • 80개 compound x 3개 rack, 총 240개 화합물
  • 다수의 Tocris 독점 화합물 
  • 화학 및 생물학적 데이터 제공 
  • 우수한 순도 
  • 주요 GPCR subfamily
    - Peptide Receptors (20%)
    - 5-HT Receptors (10%)
    - Chemokine Receptors (8%)
    - Adenosine Receptors (7%)
    - Adrenergic Receptors (7%)
    - Dopamine Receptors (6%)
    - mGlu Receptors (5%)
    - Opioid Receptors (4%)
    - Muscarinic Receptors (4%)
    - S1P Receptors (4%)
    - Other (26%) 


Scientific data 

 


Tocriscreen GPCR Compound Library의 약리학적 다양성

Tocriscreen GPCR Compound Library에 있는 240개 화합물은 120개 이상의 GPCR을 타깃으로 삼고 있습니다. 이 타깃은 모든 GPCR 클래스 전반에 고르게 분포되어 있으며, 특히 class A에 초점을 두고 있습니다. 여기에는 5-HT(세로토닌 수용체)와 아데노신 수용체와 같은 잘 알려진 타깃 뿐만 아니라, GPR35, GPR171과 같은 orphan  GPCR도 함께 포함됩니다. 

 

 

Tocriscreen GPCR Compound Library의 화학적 다양성
Tocriscreen GPCR Compound Library에 있는 240개 화합물(초록색 점)이 차지하는 화학적 공간과, ChEMBL GPCR 화합물 화학 공간*(회색 점)이 차지하는 화학적 공간이 어떻게 겹치는 지를 나타냅니다. 
각 점은 각 화합물의 3 차원 분자 구조로부터 생성된 고유한 분자 지문(fingerprint)을 의미합니다. Tocriscreen GPCR Compound Library 화합물들의 지문이 고르게 분포되어 있다는 사실은, 이 라이브러리가 우수한 화학적 다양성을 가지고 있음을 보여줍니다.

*이 연구에서 사용된 ChEMBL GPCR compound 화학적 공간은 다음과 같이 정의됩니다.
ChEMBL에 등재된 GPCR들 중 하나 이상에 대해 활성 값이 1 μM 미만이고, 분자량이 150–550 Da, AlogP가 -2에서 6 사이이며, Lipinski의 Rule of 5 위반이 최대 1개 이하인 화합물들로 이루어진 부분 집합입니다. 이 subset은 7만 7천 개 이상의 화합물을 포함합니다.

  

 

주문정보

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  Product Cat.No. Size Maker Qty Data Sheet MSDS
Tocriscreen GPCR Compound Library 8100 1 Set TOCRIS
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TOCRIS
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8100
Product
Tocriscreen GPCR Compound Library
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1 Set
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    Tocriscreen Compound Libraries Product Listing Brochure 이미지

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