특징
- Transferase는 하나의 분자에서 다른 분자로 functional group을 이동해줍니다.
- 대표적인 functional group으로는 methyl기, acyl기, amino기 및 phospho기가 있습니다.
- Transfer는 E.C (Enzyme Commission number) 2에 해당하며, transaminase, kinase 등이 포함됩니다.
종류
▒ Acyl-CoA:Cholesterol Acyltransferase (ACAT)
콜레스테롤이 콜레스테릴 에스테르로 전환되도록 촉매하는 integral membrane protein입니다. 죽상동맥경화증 및 알츠하이머의 병리학적 기전과 관련되어 있습니다.
| Cat. No. |
Product |
Activity |
| 6505 |
Avasimibe |
ACAT inhibitor |
| 2227 |
CI 976 |
Selective ACAT
inhibitor |
▒ ATP Citrate Lyase (ACLY)
Citrate과 Coenzyme A를 acetyl-CoA로 전환되는 것을 촉매하는 transferase입니다. 여러 종류의 종양 세포에서 호기성 glycolysis와 de novo 지질 합성이 높게 일어나도록 하는 주요 조절자입니다.
| Cat. No. |
Product |
Activity |
| 4609 |
BMS 303141 |
ATP citrate lyase
inhibitor; orally bioavailable |
| 4962 |
SB 204990 |
ATP citrate lyase
(ACLY) inhibitor |
▒ Catechol O-Methyltransferase (COMT)
마그네슘 이온이 존재할 때, S-adenosyl-L-methionine (AdoMet)의 메틸기를 도파민, levodopa 등의 카테콜 기질에 이동하는 것을 촉매합니다.
| Cat. No. |
Product |
Activity |
| 4720 |
Entacapone |
Potent COMT
inhibitor; blocks α-synuclein aggregation |
| 7668 |
Opicapone |
COMT inhibitor |
| 0483 |
OR-486 |
COMT inhibitor |
| 5864 |
Tolcapone |
COMT inhibitor;
also inhibits transthyretin aggregation |
▒ Diacylglycerol O-Acyltransferase (DGAT)
Triglyceride(TG) 합성의 최종 단계인 Fatty acyl-CoA와 diacylglycerol(DAG)의 공유적 연결을 촉매하는 효소입니다. 현재 두 종류의 isoform, DGAT1과 DGAT2가 확인되었습니다.
| Cat. No. |
Product |
Activity |
| 4837 |
AZD 3988 |
Potent and
selective DGAT-1 inhibitor |
| 5853 |
JNJ DGAT2-A |
DGAT2 inhibitor |
| 5863 |
PF 04620110 |
Potent and
selective DGAT-1 inhibitor; orally bioavailable |
| 6348 |
PF 06424439 |
Potent and
selective DGAT2 inhibitor |
▒ DNA Methyltransferases
DNA에 메틸기 추가를 촉매하는 효소입니다. S-adenosyl methionine (SAM)의 메틸기를 타겟 DNA에 이동합니다.
| Cat. No. |
Product |
Activity |
| 3842 |
5-Azacytidine |
DNA
methyltransferase inhibitor |
| 2624 |
Decitabine |
DNA
methyltransferase inhibitor |
| 4524 |
EGCG |
DNMT1 inhibitor |
| 5016 |
Fisetin |
DNMT1 inhibitor |
| 4359 |
Lomeguatrib |
MGMT inhibitor |
| 3295 |
RG 108 |
Non-nucleoside DNA
methyltransferase inhibitor |
▒ Fatty Acid Synthase (FASN)
acetyl-CoA 와 malonyl-CoA 를 16-carbon fatty acid palmitate로 전환하도록 촉매하는 multienzyme입니다. FASN의 과발현과 과활성화는 일반적으로 malignant cell과 관련이 있습니다.
| Cat. No. |
Product |
Activity |
| 2489 |
C 75 |
Potent fatty acid
synthase inhibitor; proapoptotic |
| 5303 |
GSK 2194069 |
Potent human fatty
acid synthase (hFASN) inhibitor |
| 3540 |
Orlistat |
Inhibits the
thioesterase domain of fatty acid synthase; carboxylester lipase
inhibitor |
▒ Histone Acetyltransferases (HAT or KAT)
리신 잔기의 acetylation을 촉매하는 다양한 효소의 도메인에서 발견됩니다. post-translational modification은 acetyl CoA의 acetyl기가 이동하여 ε-N-acetyl lysine를 형성하도록 합니다. histone deacetylases (HDACs)에 의해 역반응이 일어납니다.
| Cat. No. |
Product |
Activity |
| 6387 |
A 485 |
Potent and
selective p300/CBP inhibitor; orally bioavailable |
| 8892 |
CCS 1477 |
Selective p300/CBP
bromodomain inhibitor |
| 5646 |
EML 425 |
Reversible and
non-competitive CBP/p300 inhibitor |
| 7270 |
iP300w |
Potent p300/CBP
inhibitor |
| 4903 |
NU 9056 |
Inhibitor of KAT5
(Tip60) |
| 5964 |
SI-2 hydrochloride |
Steroid receptor
coactivator 3 (SRC-3) inhibitor |
| 6692 |
WM 1119 |
High affinity KAT6A
(MOZ) competitive inhibitor |
| 7366 |
WM 3835 |
Lysine
acetyltransferase HBO1 (KAT7) inhibitor |
| 6693 |
WM 8014 |
Potent and
selective KAT6A and KAT6B inhibitor |
▒ Lysine Methyltransferases
히스톤 H3와 H4의 리신 잔기에 S-adenosylmethionine (SAM)의 메틸기를 이동하도록 촉매합니다. 이 메틸화의 조절 장애는 암 발생에 중요한 역할을 합니다.
| EZH2 |
|
|
G9a/GLP |
|
|
WDR5 |
|
| Cat. No. |
Product |
|
Cat. No. |
Product |
|
Cat. No. |
Product |
| 4703 |
3-Deazaneplanocin A
hydrochloride |
|
5163 |
A 366 |
|
5307 |
MM 102 |
| 6790 |
GSK 126 |
|
3364 |
BIX 01294 |
|
5267 |
OICR 9429 |
| 6128 |
GSK 343 |
|
3861 |
UNC 0224 |
|
5323 |
WDR5 0103 |
| 6153 |
JQEZ5 |
|
4343 |
UNC 0638 |
|
|
|
| 6169 |
PF 06726304 acetate |
|
5132 |
UNC 0642 |
|
|
|
| 8093 |
Tazemetostat |
|
|
|
|
|
|
| 4904 |
UNC 1999 |
|
|
|
|
|
|
▒ NAMPT
5-phosphoribosyl-1-pyrophosphate(PRPP)의 phosphoribosyl기를 nicotinamide로 전달하는 것을 촉매하는 효소로, 주요 NAD 경로 중간체인 nicotinamide mononucleotide(NMN)를 형성합니다.
| Cat. No. |
Product |
Activity |
| 6753 |
CHS 828 |
NAMPT inhibitor;
active in vivo and cytotoxic |
| 8072 |
FK 866 |
Potent and
non-competitive NAMPT inhibitor; induces apoptosis and autophagy |
| 4484 |
STF 31 |
NAMPT inhibitor;
also GLUT1 inhibitor |
▒ Phosphorylases
inorganic phosphate의 phophate기를 분자에 추가하는 것을 촉매하는 효소로, glycosyltransferases (EC 2.4) nucleotidyltransferases (EC 2.7.7)를 포함합니다.
| Cat. No. |
Product |
Activity |
| 3542 |
CP 316819 |
Selective glycogen
phosphorylase inhibitor |
▒ PORCN
Wnt 단백질의 acylation(palmitoylation)에 관여하는 membrane bound O-acyltransferase (MBOAT)입니다. Palmitoylation은 Wnt 분비와 신호에 필수적이며, PORCN 억제제는 Wnt에 의한 종양 형성을 억제하는 효능을 보여줍니다.
| Cat. No. |
Product |
Activity |
| 3533 |
IWP 2 |
PORCN inhibitor;
inhibits Wnt processing and secretion |
| 4992 |
IWP L6 |
Potent PORCN
inhibitor |
| 5148 |
Wnt-C59 |
Highly potent PORCN
inhibitor |
▒ Protein Arginine Methyltransferases
S-아데노실메티오닌(SAM)의 메틸기를 히스톤 및 기타 단백질의 아르기닌 잔기에 전달하는 것을 촉매하는 효소입니다. 이 메틸화의 조절 장애는 특정 암의 발달에 중요합니다.
| Cat. No. |
Product |
Activity |
| 6516 |
EPZ 015666 |
Potent and
selective PRMT5 inhibitor |
| 5202 |
Furamidine
dihydrochloride |
Selective PRMT1
inhibitor |
| 5713 |
MS 023
dihydrochloride |
Potent and
selective type I PRMT inhibitor |
| 7182 |
SGC 6870 |
Potent and
selective PRMT6 allosteric inhibitor |
| 5367 |
SGC 707 |
Potent and
selective allosteric inhibitor of PRMT3 |
| 6008 |
TP 064 |
Potent and
selective PRMT 4 inhibitor |
▒ Protein Prenyltransferases
Farnesyl기나 geranyl기와 같은 isoprenoid lipid를 acceptor molecule에 이동하는 효소입니다. 이 잔기를 분이는 것을 prenylation이라고 하며, FTase와 GGTase 1에 의해 촉진됩니다.
| Cat. No. |
Product |
Activity |
| 2430 |
GGTI 298 |
Geranylgeranyltransferase
I (GGTase I) inhibitor |
| 6265 |
Lonafarnib |
Potent
farnesyltransferase inhibitor |