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Transferase Inhibitor 이미지

Transferase Inhibitor

ACAT, ACLY, COMT, DGAT, DNA Methyltransferases, FASN, HAT, KAT등 다양한 transferase inhibitor를 소개합니다.

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특징 

 

  • Transferase는 하나의 분자에서 다른 분자로 functional group을 이동해줍니다. 
  • 대표적인 functional group으로는 methyl기, acyl기, amino기 및 phospho기가 있습니다. 
  • Transfer는 E.C (Enzyme Commission number) 2에 해당하며,  transaminase, kinase 등이 포함됩니다.

   

 

종류

  

  • Acyl-CoA:Cholesterol Acyltransferase (ACAT)
    콜레스테롤이 콜레스테릴 에스테르로 전환되도록 촉매하는 integral membrane protein입니다. 죽상동맥경화증 및 알츠하이머의 병리학적 기전과 관련되어 있습니다.

    Cat. No. Product Name Activity
    6505 Avasimibe ACAT inhibitor
    2227 CI 976 Selective ACAT inhibitor
    3039 YM 750 ACAT inhibitor

  • ATP Citrate Lyase (ACLY)
    Citrate과 Coenzyme A를 acetyl-CoA로 전환되는 것을 촉매하는 transferase입니다. 여러 종류의 종양 세포에서 호기성 glycolysis와 de novo 지질 합성이 높게 일어나도록 하는 주요 조절자입니다.

    Cat. No. Product Name Activity
    4609 BMS 303141 ATP citrate lyase inhibitor; orally bioavailable
    4962 SB 204990 ATP citrate lyase (ACLY) inhibitor

  • Catechol O-Methyltransferase (COMT)
    마그네슘 이온이 존재할 때, S-adenosyl-L-methionine (AdoMet)의 메틸기를 도파민, levodopa 등의 카테콜 기질에 이동하는 것을 촉매합니다. 

    Cat. No. Product Name Activity
    4720 Entacapone Potent COMT inhibitor; blocks α-synuclein aggregation
    7668 Opicapone New COMT inhibitor
    0483 OR-486 COMT inhibitor
    5864 Tolcapone COMT inhibitor; also inhibits transthyretin aggregation

  • Diacylglycerol O-Acyltransferase (DGAT)
    Triglyceride(TG) 합성의 최종 단계인 Fatty acyl-CoA와 diacylglycerol(DAG)의 공유적 연결을 촉매하는 효소입니다. 현재 두 종류의 isoform, DGAT1과 DGAT2가 확인되었습니다. 

    Cat. No. Product Name Activity
    3587 A 922500 Potent DGAT-1 inhibitor
    4837 AZD 3988 Potent and selective DGAT-1 inhibitor
    5853 JNJ DGAT2-A DGAT2 inhibitor
    5863 PF 04620110 Potent and selective DGAT-1 inhibitor; orally bioavailable
    6348 PF 06424439 Potent and selective DGAT2 inhibitor
    4686 Xanthohumol Diacylglycerol acyltransferase (DGAT) inhibitor

  • DNA Methyltransferases
    DNA에 메틸기 추가를 촉매하는 효소입니다. S-adenosyl methionine (SAM)의 메틸기를 타겟 DNA에 이동합니다.

    Cat. No. Product Name Activity
    3842 5-Azacytidine DNA methyltransferase inhibitor
    2624 Decitabine DNA methyltransferase inhibitor
    4524 EGCG DNMT1 inhibitor
    5016 Fisetin DNMT1 inhibitor
    4359 Lomeguatrib MGMT inhibitor
    3295 RG 108 Non-nucleoside DNA methyltransferase inhibitor
    5155 SGI 1027 DNA methyltransferase inhibitor
    2293 Zebularine DNA methyltransferase and cytidine deaminase inhibitor
    1745 5-Iodotubercidin Potent adenosine kinase inhibitor; decreases DNA methylation
    6615 KCC 07 MBD2 (Methyl-CpG-binding domain protein 2) inhibitor
    4061 6-Thioguanine Anticancer and immunosuppressive agent; disrupts cytosine methylation

  • Fatty Acid Synthase (FASN)
    acetyl-CoA 와 malonyl-CoA 를 16-carbon fatty acid palmitate로 전환하도록 촉매하는 multienzyme입니다. FASN의 과발현과 과활성화는 일반적으로 malignant cell과 관련이 있습니다.

    Cat. No. Product Name Activity
    2489 C 75 Potent fatty acid synthase inhibitor; proapoptotic
    6702 Cerulenin Irreversible fatty acid synthase inhibitor
    5446 G 28UCM FASN inhibitor
    5303 GSK 2194069 Potent human fatty acid synthase (hFASN) inhibitor
    3540 Orlistat Inhibits the thioesterase domain of fatty acid synthase; also carboxylester lipase inhibitor

  • Histone Acetyltransferases (HAT or KAT)
    리신 잔기의 acetylation을 촉매하는 다양한 효소의 도메인에서 발견됩니다. post-translational modification은 acetyl CoA의 acetyl기가 이동하여 ε-N-acetyl lysine를 형성하도록 합니다. histone deacetylases (HDACs)에 의해 역반응이 일어납니다.

    Cat. No. Product Name Activity
    6387 A 485 Potent and selective p300/CBP inhibitor; orally bioavailable
    3084 Anacardic acid Noncompetitive PCAF/p300 inhibitor
    4200 C 646 Selective p300/CBP inhibitor
    5646 EML 425 Reversible and non-competitive CBP/p300 inhibitor
    7270 iP300w Potent p300/CBP inhibitor
    4903 NU 9056 Inhibitor of KAT5 (Tip60)
    5964 SI-2 hydrochloride Steroid receptor coactivator 3 (SRC-3) inhibitor
    6692 WM 1119 High affinity KAT6A (MOZ) competitive inhibitor
    7366 WM 3835 Lysine acetyltransferase HBO1 (KAT7) inhibitor
    6693 WM 8014 Potent and selective KAT6A and KAT6B inhibitor
    7682 JQAD1 Potent and selective EP300 Degrader
    7584 iP300v Negative control for iP300w (Cat. No. 7270)
    4891 I-CBP 112 Selective CBP/p300 BRD inhibitor
    4889 SGC-CBP30 Potent CBP/p300 BRD inhibitor

  • Lysine Methyltransferases
    히스톤 H3와 H4의 리신 잔기에 S-adenosylmethionine (SAM)의 메틸기를 이동하도록 촉매합니다. 이 메틸화의 조절 장애는 암 발생에 중요한 역할을 합니다.
    타겟 : EZH2, G9a/GLP, WDR5, Other Lysine Methyltransferase

  • NAMPT
    5-phosphoribosyl-1-pyrophosphate(PRPP)의 phosphoribosyl기를 nicotinamide로 전달하는 것을 촉매하는 효소로, 주요 NAD 경로 중간체인 nicotinamide mononucleotide(NMN)를 형성합니다.

    Cat. No. Product Name Activity
    6753 CHS 828 NAMPT inhibitor; active in vivo and cytotoxic
    4808 FK 866 hydrochloride Potent and non-competitive NAMPT inhibitor; induces apoptosis and autophagy
    5207 STF 118804 NAMPT inhibitor; depletes leukemia stem cells
    4484 STF 31 NAMPT inhibitor; also GLUT1 inhibitor
    4076 P7C3 NAMPT activator; also proneurogenic and neuroprotective

  • Phosphorylases
    inorganic phosphate의 phophate기를 분자에 추가하는 것을 촉매하는 효소로,  glycosyltransferases (EC 2.4) nucleotidyltransferases (EC 2.7.7)를 포함합니다.

    Cat. No. Product Name Activity
    3542 CP 316819 Selective glycogen phosphorylase inhibitor

  • PORCN
    Wnt 단백질의 acylation(palmitoylation)에 관여하는 membrane bound O-acyltransferase (MBOAT)입니다. Palmitoylation은 Wnt 분비와 신호에 필수적이며, PORCN 억제제는 Wnt에 의한 종양 형성을 억제하는 효능을 보여줍니다.

    Cat. No. Product Name Activity
    5279 IWP 12 Potent PORCN inhibitor; active in vivo
    3533 IWP 2 PORCN inhibitor; inhibits Wnt processing and secretion
    4992 IWP L6 Potent PORCN inhibitor
    5148 Wnt-C59 Highly potent PORCN inhibitor

  • Protein Arginine Methyltransferases
    S-아데노실메티오닌(SAM)의 메틸기를 히스톤 및 기타 단백질의 아르기닌 잔기에 전달하는 것을 촉매하는 효소입니다. 이 메틸화의 조절 장애는 특정 암의 발달에 중요합니다 

    Cat. No. Product Name Activity
    5128 C 21 Selective PRMT1 inhibitor
    6516 EPZ 015666 Potent and selective PRMT5 inhibitor
    5202 Furamidine dihydrochloride Selective PRMT1 inhibitor
    5777 GSK 591 dihydrochloride Potent and selective PRMT5 inhibitor
    5713 MS 023 dihydrochloride Potent and selective type I PRMT inhibitor
    6825 SGC 3027 Potent and selective PRMT7 inhibitor
    7182 SGC 6870 Potent and selective PRMT6 allosteric inhibitor
    5367 SGC 707 Potent and selective allosteric inhibitor of PRMT3
    5099 TC-E 5003 Selective PRMT1 inhibitor
    6008 TP 064 Potent and selective PRMT 4 inhibitor
    5057 UNC 2327 Allosteric inhibitor of PRMT3
    6838 SGC 3027N Negative control for SGC 3027 (Cat. No. 6825)
    7184 SGC 6870N Negative control for SGC 6870 (Cat. No. 7182)
    5450 XY1 Negative control of SGC 707 (Cat. No. 5367)

  • Protein Prenyltransferases
    Farnesyl기나 geranyl기와 같은 isoprenoid lipid를 acceptor molecule에 이동하는 효소입니다. 이 잔기를 분이는 것을 prenylation이라고 하며, FTase와 GGTase 1에 의해 촉진됩니다.

    Cat. No. Product Name Activity
    2430 GGTI 298 Geranylgeranyltransferase I (GGTase I) inhibitor
    6265 Lonafarnib Potent farnesyltransferase inhibitor
    6410 Tipifarnib Potent farnesyltransferase inhibitor; orally bioavailable

주문정보

주문정보 - Cat No, PRODUCT, SIZE, 수량 등 항목으로 구성되어있습니다.
  Product Cat.No. Size Maker Qty Data Sheet MSDS
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt (10 mg) 4539 10 mg TOCRIS
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt (50 mg) 4539 50 mg TOCRIS
5-Iodotubercidin (1 mg) 1745 1 mg TOCRIS
AS 99 7648 5 mg TOCRIS
Avasimibe (25 MG) 6505 25 mg TOCRIS
AZD 3988 (10 mg) 4837 10 mg TOCRIS
BMS 303141 (10 mg) 4609 10 mg TOCRIS
CHS 828 (25 MG) 6753 25 mg TOCRIS
CI 976 (10 mg) 2227 10 mg TOCRIS
CP 316819 (10 mg) 3542 10 mg TOCRIS
Fisetin (50 mg) 5016 50 mg TOCRIS
FK 866 8072 10 mg TOCRIS
G 28UCM (10 mg) 5446 10 mg TOCRIS
GSK 2194069 (25 MG) 5303 25 mg TOCRIS
GSK 591 dihydrochloride (10 MG) 5777 10 mg TOCRIS
IWP 12 (10 mg) 5279 10 mg TOCRIS
IWP L6 (10 mg) 4992 10 mg TOCRIS
JNJ DGAT2-A (10 mg) 5853 10 mg TOCRIS
Lomeguatrib (10 mg) 4359 10 mg TOCRIS
Lomeguatrib (50 mg) 4359 50 mg TOCRIS
MYX 1715 8109 5 mg TOCRIS
Opicapone 7668 10 mg TOCRIS
PF 04620110 (25 MG) 5863 25 mg TOCRIS
PF 06424439 (5 MG) 6348 5 mg TOCRIS
SB 204990 (10 mg) 4962 10 mg TOCRIS
SB 204990 (50 mg) 4962 50 mg TOCRIS
STF 31 (10 mg) 4484 10 mg TOCRIS
STF 31 (50 mg) 4484 50 mg TOCRIS
Tazemetostat 8093 50 mg TOCRIS
Tazemetostat 8093 10 mg TOCRIS
Tolcapone (10 mg) 5864 10 mg TOCRIS
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TOCRIS
Cat.No.
4539
Product
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt (10 mg)
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10 mg
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TOCRIS
Cat.No.
4539
Product
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt (50 mg)
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50 mg
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Cat.No.
1745
Product
5-Iodotubercidin (1 mg)
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1 mg
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TOCRIS
Cat.No.
7648
Product
AS 99
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5 mg
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Cat.No.
6505
Product
Avasimibe (25 MG)
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25 mg
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Cat.No.
4837
Product
AZD 3988 (10 mg)
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10 mg
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4609
Product
BMS 303141 (10 mg)
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10 mg
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6753
Product
CHS 828 (25 MG)
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25 mg
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2227
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CI 976 (10 mg)
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10 mg
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3542
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CP 316819 (10 mg)
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10 mg
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Cat.No.
5016
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Fisetin (50 mg)
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50 mg
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Cat.No.
8072
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FK 866
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10 mg
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5446
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G 28UCM (10 mg)
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10 mg
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Cat.No.
5303
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GSK 2194069 (25 MG)
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25 mg
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5777
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GSK 591 dihydrochloride (10 MG)
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10 mg
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5279
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IWP 12 (10 mg)
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10 mg
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Cat.No.
4992
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IWP L6 (10 mg)
Size
10 mg
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Cat.No.
5853
Product
JNJ DGAT2-A (10 mg)
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10 mg
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Cat.No.
4359
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Lomeguatrib (10 mg)
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10 mg
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4359
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Lomeguatrib (50 mg)
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50 mg
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8109
Product
MYX 1715
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5 mg
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7668
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Opicapone
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10 mg
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5863
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PF 04620110 (25 MG)
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25 mg
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Cat.No.
6348
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PF 06424439 (5 MG)
Size
5 mg
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Cat.No.
4962
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SB 204990 (10 mg)
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10 mg
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Cat.No.
4962
Product
SB 204990 (50 mg)
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50 mg
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TOCRIS
Cat.No.
4484
Product
STF 31 (10 mg)
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10 mg
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Cat.No.
4484
Product
STF 31 (50 mg)
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50 mg
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TOCRIS
Cat.No.
8093
Product
Tazemetostat
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50 mg
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Cat.No.
8093
Product
Tazemetostat
Size
10 mg
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Cat.No.
5864
Product
Tolcapone (10 mg)
Size
10 mg
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 0.5 ml Elite Pre-stained Protein Ladder (2 x 0.25 ml) PAL-EPL-500 0.5ml 500
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