TRP Channel Inhibitor | 고마바이오텍

배경

Transient receptor potential (TRP) 채널은 광범위한 자극에 반응하는 cation channel입니다. TRP 채널은 통각, 청각, 미각, 후각, 시각 및 온도 감지 등 광범위한 감각 인식 및 통합에 중요한 역할을 합니다.

모든 TRP 채널은 동종사량체 또는 이종사량체이며, 6개의 transmembrane domains이 있는 subunit으로 구성되어 있고, 양이온이 침투할 수 있는 central pore를 형성하기 위해 조립됩니다. TRP 채널의 양이온 특이성은 subfamily 및 subtype에 따라 다르지만 모든 TRP 채널의 활성은 채널 개방 및 양이온의 유입을 허용하는 형태 변화를 유도하여 막 탈분극을 유도합니다. TRP 채널 subunit의 cytoplasmic tails는 TRP channel subfamily에 따라 다양한 구조적 및 기능적 도메인을 포함합니다. 이들 도메인은 nkyrin repeats, coiled-coil domains, calmodulin and Ca2+ binding domains, PDZ domain와 serine/threonine kinases (예. protein kinase A, protein kinase C 및 MAP kinases)를 포함합니다.

공통 리간드, 기능 및 이온 특이성에 따라 분류되는 다른 이온 채널과 달리, TRP 채널은 시퀀스 유사성에 따라 분류됩니다. TRPA1, TRPC, TRPM 및 TRPV 채널은 homology가 높은 반면 TRPML 및 TRPP 채널은 덜 유사합니다. 포유류에서 TRPA 계열의 유일한 구성원인 TRPA1을 제외하고 각 계열에는 다양한 수의 하위 유형이 있습니다.

TRP 채널은 리간드 활성화, 직접 활성화(예. mechanical stress 또는 온도), 다른 수용체 매개 신호 전달 활성에 반응합니다. 일반적으로 Gq-linked GPCRs와 RTKs의 하위 기전을 활성화하는 것으로 알려집니다. 그러나 TRP 채널은 여러 자극에 반응하고 통합하여 세포 내 칼슘 수준의 상승 및 막 탈분극을 통해 하위 신호 전달 경로를 연결합니다. 이를 통해 TRP 채널은 발현하는 세포는 온도, fluid flow 및 mechanical stress을 포함하는 주위 환경 변화를 감지하고 작용하기 때문에 TRP 채널은 vascular tone, fertilization, chemotaxis 및 neurite outgrowth을 조절합니다.

종류

TRPA1

	Cat. No.	Product Name	Activity
TRPA1 Activators	5178	ASP 7663	Selective TRPA1 activator
	1531	Icilin	Activates a novel cold receptor. Cooling agent
	6269	JT010	Potent and selective TRPA1 channel activator
	4901	Optovin	Reversible photoactive TRPA1 activator
	3197	Polygodial	TRPA1 channel activator; analgesic and antifungal
	1418	Resveratrol	TRPA1 activator: also cyclooxygenase inhibitor
TRPA1 Blockers	4716	A 967079	Selective TRPA1 channel blocker
	5914	AM 0902	Potent and selective TRPA1 antagonist
	3296	AP 18	Reversible TRPA1 channel blocker
	2896	HC 030031	Selective TRPA1 blocker
	3938	TCS 5861528	TRPA1 blocker

TRPC

	Cat. No.	Product Name	Activity
TRPC Channel Antagonists	6497	GSK 2833503A	Potent and selective TRPC6 and TRPC3 antagonist
TRPC Channel Modulators	6875	TRPC6-PAM-C20	Selective positive allosteric modulator (PAM) of TRPC6
TRPC Channel Inhibitors	6766	AC 1903	Selective TRPC5 inhibitor
	6495	AM 12	TRPC5 inhibitor
	4912	GsMTx4	TRPC1 and TRPC6 inhibitor; inhibits mechanosensitive ion channels
	7170	D-GsMTx4	TRPC1/6 and Piezo2 inhibitor; resistant to proteolytic digestion
	5807	M 084 hydrochloride	TRPC4 and TRPC5 inhibitor; antidepressant and anxiolytic
	4732	ML 204	Selective TRPC4 inhibitor
	6941	Pyr 10	Selective TRPC3 inhibitor
	3751	Pyr3	Selective TRPC3 inhibitor
	5831	SAR 7334	Potent TRPC6 inhibitor
	1147	SKF 96365 hydrochloride	TRPC channel inhibitor; also inhibits store-operated Ca2+ entry
TRPC Channel Activators	6940	BTD	Selective TRPC5 activator
	4522	Flufenamic acid	Activates TRPC6; NSAID
	6508	GSK 1702934A	Potent and selective TRPC3/6 activator
	0768	Riluzole hydrochloride	TRPC5 activator; also inhibits GABA uptake and glutamate release and blocks NaV channels
Other	7013	OptoBI-1	Photoswitchable TRPC3/6/7 agonist

TRPM

	Cat. No.	Product Name	Activity
TRPM Channel Agonists	5521	CIM 0216	Selective TRPM3 agonist
	1531	Icilin	Activates a novel cold receptor. Cooling agent
	3040	WS 12	TRPM8 agonist; cooling agent
TRPM Channel Antagonists	6874	AMG 333	Potent and selective TRPM8 antagonist; active in vivo
	5388	RQ 00203078	Potent and selective TRPM8 antagonist; orally active
	5410	TC-I 2014	Potent TRPM8 antagonist
TRPM Channel Activators	5376	Pregnenolone sulfate sodium salt	TRPM3 activator; also NMDA potentiator and inhibitor of GABAA receptors
TRPM Channel Blockers	3989	AMTB hydrochloride	TRPM8 blocker
	6724	CBA	Selective TRPM4 blocker
	5324	M8 B hydrochloride	Potent and selective TRPM8 channel blocker
	5143	Ononetin	TRPM3 blocker
	4999	9-Phenanthrol	Selective TRPM4 blocker
	4632	TC-I 2000	TRPM8 blocker
Other	1268	U 73122	TRPM4 activator and TRPM3 blocker; also phospholipase C inhibitor

TRPML

	Cat. No.	Product Name	Activity
TRPML Channel Activators	5547	MK6-83	TRPML channel activator
	4746	ML SA1	Activator of TRPML channels
	4907	SN 2	Selective TRPML3 channel activator
TRPML Channel Blockers	4741	Gadolinium chloride	TRPML3 blocker; stretch-activated calcium channel blocker

TRPP

	Cat. No.	Product Name	Activity
TRPP Channel Blockers	0890	Amiloride hydrochloride	Na+ channel blocker; inhibits TRPP3 channel
	3380	Benzamil	NCX inhibitor; inhibits TRPP3 channel activity
	3378	EIPA	Inhibits TRPP3-mediated currents; also inhibits the Na+/H+ exchanger (NHE)
	3379	Phenamil	Inhibits TRPP3-mediated currents; also inhibits epithelial Na+ channels

TRPV

	Cat. No.	Product Name	Activity
TRPV Channel Agonists	1116	AM 404	TRPV agonist; also anandamide transport inhibitor
	1339	Anandamide	Endogenous TRPV1 agonist; also cannabinoid agonist
	0462	(E)-Capsaicin	TRPV agonist
	6433	GSK 1016790A	Potent TRPV4 agonist; active in vivo
	1641	OLDA	Potent and selective endogenous TRPV1 agonist
	0934	Olvanil	Potent TRPV agonist
	3745	RN 1747	Selective TRPV4 agonist
TRPV Channel Antagonists	5781	A 425619	Potent TRPV1 antagonist
	4319	A 784168	Potent and selective TRPV1 antagonist
	4330	AMG 21629	Potent and selective TRPV1 antagonist
	5995	AMG 517	Potent TRPV1 antagonist
	2316	AMG 9810	Potent and selective TRPV1 competitive antagonist
	3875	BCTC	TRPV1 antagonist
	0464	Capsazepine	TRPV antagonist; also activator of ENaCδ
	7199	(±)-Eriodictyol	Potent TRPV1 antagonist; also antioxidant; activates Nrf2/ARE signaling
	5106	GSK 2193874	Potent and selective TRPV4 antagonist; orally active
	4100	HC 067047	Potent and selective TRPV4 antagonist
	3361	JNJ 17203212	Reversible, competitive and potent TRPV1 antagonist
	3746	RN 1734	Selective TRPV4 antagonist
	5678	RN 9893 hydrochloride	Potent and selective TRPV4 antagonist
	1439	Ruthenium Red	Blocks capsaicin-activated cation channels
	1615	SB 366791	Potent and selective TRPV1 competitive antagonist
	6990	SET 2	Selective TRPV2 antagonist
	1098	Tranilast	Antiallergic; inhibits TRPV2-mediated responses
	6831	TRPV3 74a	Selective TRPV3 antagonist; brain penetrant
TRPV Channel Inhibitors	7118	cis-22a	TRPV6 inhibitor
TRPV Channel Activators	4876	Eact	TRPV1 activator; also TMEM16A activator

Non-selective TRP Channels

Cat. No.	Product Name	Activity
1224	2-APB	TRP channel modulator. Also IP3 receptor antagonist

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