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Kinase 분석 서비스 | Kinase Screening and Profiling Services

Eurofins Discovery (Eurofins DiscoverX)의 KinaseProfiler와 KinomeScan service는 enzyme에 대한 약물의 inhibition 효과를 확인하는 functional, binding kinase profiling assay 입니다.

KinaseProfiler (Gold-Standard Radiometric Kinase Activity Assay) 

 

  • Kinome 전반에 걸친 화합물 효능 및 선택성을 신속하게 결정할 수 있는 kinase 분석 서비스를 제공합니다. 
  • 임상적으로 관련된 mutant, lipid, atypical & pathogen kinase를 포함한 400여가지의 kinase에 대한 약물 분석을 제공합니다.
  • Upstate, Millipore부터 이어온 기술력과 노하우를 바탕으로 신뢰성 있는 결과를 제공합니다. 
  • 화합물이 연구소에 도착 후, 1주 이내 보장으로 신속하게 데이터를 받아보실 수 있습니다.
  • 엄격한 QC를 통해 반복실험간의 variation이 매우 낮습니다.
  • ATP의 사용으로 substrate가 active site에 반응하도록 환경을 만든 뒤, inhibitor의 효과를 확인합니다.
  • 조건을 set up하기 위한 시간과 노력을 절약하실 수 있으며, 필요한 enzyme과 시약을 모두 구입하지 않아도 되므로 경제적입니다.
  • 각 질병과 kinase family로 구성된 Panel service를 이용하여 스크리닝 하시면 편리합니다. 
  • Standard한 방법 외에도 non-standard solvents 혹은 pre-incubation등 개별적으로 필요한 조건에 대한 Flexible assay 제공이 가능합니다.



KinaseProfiler in action: 7 compounds (1μM and 10 μM concentrations) tested to investigate their capacity to modulate the kinase activity of members of the wild-type (WT) and mutants Abl kinase family (h, human, m = mouse). Results are expressed as a percentage of inhibition of the kinase activity measured in the DMSO control wells.







KINOMEscan (Kinase Assay Panel)

  • Eurofins DiscoverX 기술 기반의 Kinase panel 서비스로, 화합물과 kinase 간의 binding에 대한 정량 데이터를 제공합니다. 
  • 임상적으로 관련된 mutant, lipid, atypical & pathogen kinase를 포함한 480여가지의 kinase에 대한 약물 분석을 제공합니다.
  • ATP를 사용하지 않으므로, ATP 농도에 따라 달라질 수 있는 IC50 값과 달리 진정한 thermodynamic affinity 데이터를 제공합니다. 
  • Activation state-specific assay를 통해 inhibitor binding mode information을 제공합니다. 

Services 내용 Assays Pre-configured Panel Single Assay Technology
scanMAX human protein kinome의 80% 이상을 커버리지하는 kinase로 구성 468 Yes Yes
scanEDGE 신약개발 전단계에 걸쳐 화합물 선택성 평가에 유용한 97가지의 kinase로 구성 97 Yes Yes
scanTK Tyrosine kinase assay를 위한 패널 132 Yes Yes
scanELECT 고객이 선택한 kinase에 대한 맞춤형 패널 1-468 No Yes
KdELECT Compound-kinase interaction의 binding affinity (Kd) 정량 1-489 No Yes
KdMAX scanMAX panel에 대한 affinity (Kd) profile 정량 489 Yes Yes
scanMODE compound binding mode에 대한 insight 제공. kinase activation이 inhibitor affinity에 미치는 영향을 탐구하고 이해하기 위해 이상적인 툴 18 Yes Yes
Reversibility Studies Inhibitor를 irreversible, reversible-slow dissociation, reversible-rapid dissociation으로 분류 >250 No Yes

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