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GPCR 분석 서비스 | GPCR Screening and Profiling Services

Eurofins Discovery는 cell based GPCR fucntional assay와 GPCR membrane prep을 이용한 binding assay service를 제공합니다.

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GPCR Functional Assays


  • GPCR 치료제의 잠재적 효능과 기능을 평가할 때 on-and-off target activity를 이해하는 것이 중요합니다. GPCR은 다양한 cascade를 통해 신호를 보낼 수 있으며, 약물은 이들 중 하나 이상을 활성화, 억제 또는 조절합니다. 
  • GPCR Functional assay는 화합물의 활동을 더 잘 이해하기 위해 여러가지의 2차 메신저 경로를 이용함으로써 약물 후보의 in vitro pharmacology profile에 대한 평가를 제공합니다.
  • Gi 및 Gs 결합 수용체에 대한 cAMP 분석, Gq 결합 수용체에  대한 IP1 및 IP3/Calcium flux 분석, receptor의 자연 경로 분석, label free  등의 다양한 분석법을 제공합니다. 
  • FLIPR®, EnVision®, CellKey™, CellLux™등의 플랫폼을 제공합니다.
  • full, partial, inverse agonist 및 antagonist의 활성을 측정합니다.
  • EC50, IC50 측정이 가능합니다.


Pharmacology of several adrenergic compounds at the alpha1A adrenergic receptor. Four agonists and antagonists were tested in a cellular Ca2+ mobilization assay 
using CHO cells transfected with the human alph1A adrenergic receptor. The endogenous ligand epinephrine and alpha1 antagonist WB 4101 are used respectively 
as standard reference agonist and antagonist compounds for the assay and tested in each experiment with client compounds. Data are expressed as % of control epinephrine response.



GPCR Functional Assays (Eurofins DiscoverX)

  • Eurofins DiscoverX의 EFC 기술을 이용한  cell-based assay를 제공합니다. 
    • β-Arrestin Recruitment Assays : G-protein independent pathway로, 모든 GPCR 분석에 이용할 수 있습니다.
    • cAMP Assays : cAMP의 생성에 의한 Gas, Gai coupled receptor의 활성을 측정합니다. 
    • Calcium Flux Assays : calcium sensitive dye를 이용하여 GPCR 활성에 의한 칼슘의 변화를 측정합니다.
    • GPCR Internalization Assays : GPCR의 endocytosis를 측정합니다. 

  • GPCRscan은 panel 분석을 제공합니다. 
    • gpcrMAX GPCR Assay Panel : 168가지 GPCR 타겟에 대한 스크리닝 패널을 제공합니다. 
    • orphanMAX Panel : 73가지 orphan GPCR 타겟에 대한 스크리닝 패널을 제공합니다. 
    • gpcrELECT Assay Panel : Agonist, Antagonist, Inverse agonist, Allosteric modulator mode를 선택할 수 있으며 GPCR 활성화의 모든 단계를 확인할 수 있습니다. 
    • gpcrBIAS℠  Panel : 150여가지 이상의 GPCR 타겟에 대하여, second messenger, β-arrestin, internalization assays 중 두가지 이상의 경로에 대한 ligand의 편향성을 측정합니다. 


gpcrBIAS 분석 서비스 컨셉 

It has been found that receptors are not simply switches that uniformly activate cell signaling pathways but rather are microprocessors able to bias activation to some signaling pathways at the expense of others (Kenakin 1995). This phenomena changes the overall quality of efficacy possessed by an agonist. Ligand bias can lead to therapeutic opportunities or potential liabilities and is illustrated with analogs of angiotensin above.


GPCR Radioligand Binding Assays

  • Radioligand binding 분석은 GPCR과 화합물의 상호작용을 검출하기 위한 gold standard로, 분석 결과를 가장 간단하게 해석할 수 있습니다. 
  • 직접 제작한 GPCR membrane preparation을 이용하고 Cerep, Panlab에서 개발된 전문 지식을 활용하여 신뢰도 있는 결과를 제공합니다. 
  • 125가지 이상의 타겟을 제공합니다.
  • Single concentration screening 및 IC50 determination을 위한 dose-response 조건의 스크리닝이 가능합니다. 
  • 제공되는 결과 : 
    • Percent inhibition (mean of replicates)
    • Individual values as a percent of control, EC50 or IC50 value (calculated from a minimum of 5 concentration testing)
    • Ki value (calculated using Cheng-Prussoff equation, and the true Kd of the membrane preparation used for the experiment)
    • Hill coefficient (nH)
    • Plotted EC50 or IC50 curves



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