고마바이오텍(주)
Category 전체보기
전기영동 > 단백질 전기영동 전기영동 > 헥산 전기영동
Cat. No.전체보기

검색 결과가 없습니다.

Product전체보기

검색 결과가 없습니다.

Brand전체보기

검색 결과가 없습니다.

제품 상세

Antibody

6.5 - 270 kDa 범위를 커버하는 3가지 컬러 밴드를 포함하며,
최대 100%까지의 transfer 효과를 개런티하는 Prestained protein ladder를 소개합니다.

특징

  • 약물은 투여된 후 체내에서 이동하며 흡수, 분포, 대사, 배설 과정을 거칩니다. 약물동태학 (Pharmacokinetics)은 이러한 과정을 정량적으로 평가하는 학문으로 ADME라고도 불립니다.
  • 약물의 흡수(absorption), 분포(distribution), 대사(metabolism) 및 배설(excretion) 과정을 분석함으로써 약물의 작용들과 그에 의한 생체 반응을 예측하고 약물농도 등 적절한 용량용법을 판단할 수 있습니다. 
  • Eurofins Discovery 에서는 약물의 용해도, 혈액단백질과의 결합력, 약물의 투과도, 적혈구 분배, 대사안정성, CYP 저해와 유도, 대사물질의 동정 등 약동학에 필요한 필수 시험을 제공합니다. 


종류 

 

 Solubility Assay 

 

  • 화합물의 용해도는 약물의 ADME 특성에 직접적인 영향을 미치므로 매우 중요합니다. 
  • 불용성 화합물이나 용해도가 낮은 화합물은 일반적으로 생체이용률이 낮고, plasma protein과 결합력이 높으며, in vitro assay시에 침전되는 경향이 있습니다. 
  • 용해도에 영향을 미치는 요인에는 MW, 친유성, 입자 크기, 화합물의 고체 및 염 형태 및 pKa가 포함됩니다.
  • Eurofins Discovery의 Solubility Assay Service는 Nephelometry, HPLC-UV를 포함한 다양한 기술을 사용하여 simulated gastric fluid (SGF)과 intestinal fluid (SIF)을 포함한 다양한 모의 유체에서 수행되는 화합물 용해도 분석 서비스를 제공합니다.

  

Solubility Assays Cat. No. Panel No.
Aqueous solubility (HPLC-UV, PBS, SGF, SIF)   G228
Aqueous solubility (HPLC-UV, PBS, pH 7.4) 435  
Aqueous solubility (HPLC-UV, Simulated gastric fluid) 2061  
Aqueous solubility (HPLC-UV, Simulated intestinal fluid) 2062  
Aqueous solubility (HPLC-UV, custom) 2073  
Aqueous solubility (nephelometry) 4537  
Aqueous solubility (nephelometry, HBSS, pH 7.4) 3646  
Aqueous solubility (nephelometry, non-standard)  3377  
Aqueous solubility (nephelometry, PBS, pH 7.4) 3427  

 

  

Protein Binding Assay  

 

  • 약물이 혈액내의 혈청/혈장 단백질과 결합력이 높을 경우 표적부위에 도달하게 될 약물의 농도가 감소하게 되어 약물의 생체 이용률이 감소합니다. 따라서 약물의 혈장 또는 혈청 단백질에 대한 결합력은 약물의 약동학 및 약력학 프로파일을 평가하는 중요한 요소가 됩니다.
  • Eurofins Discovery의 Protein Binding Assay Service는 마이크로플레이트 형식의 평형 투석을 이용하여 결합 및 비결합 fraction을 결정하고, 혈장 또는 혈청 단백질에 결합하는 테스트 화합물의 백분율을 계산합니다. 

 

Protein Binding Assays Cat. No.
Protein binding (plasma, human) 2194
Protein binding (plasma, rat, Sprague-Dawley) 2222
Protein binding (plasma, mouse, CD-1) 2223
Protein binding (plasma, dog, Beagle) 2224
Protein binding (plasma, monkey, Cynomolgus) 2225
Protein binding (serum albumin, human) 736
Protein binding (custom) 2513

 

  

Absorption & Permeability Assay 

  • 세포막을 가로지르는 화합물의 투과성은 흡수의 속도와 정도를 결정하고 궁극적으로 후보약물의 생체 이용률에 영향을 미치는 중요한 특성입니다.
  • 막투과성이 좋지 않은 화합물은 생체 내에서도 좋지 않을 가능성이 높습니다. 
  • Eurofins Discovery의 Absorption & Permeability Assay는 PAMPA 및 인간 Caco-2와 dog MDCK 세포를 포함한 여러 세포주에서 표준 및 맞춤형 양방향 투과성 분석을 제공하며, 화학물의 생체 내 경구 흡수에 대한 정확한 예측을 위해 포괄적인 in vitro permeability service를 제공합니다. 

Absorption / Permeability Assays Cat. No. Panel No.
Bidirectional permeability (MDCKII, pH 7.4/7.4)   G337
A-B Permeability (MDCKII, pH 7.4/7.4) 1805  
B-A Permeability (MDCKII, pH 7.4/7.4) 1806  
Bidirectional permeability (Caco-2, pH 7.4/7.4)   G236
A-B Permeability (Caco-2, pH 7.4/7.4) 3319  
B-A Permeability (Caco-2, pH 7.4/7.4) 3321  
Bidirectional permeability (Caco-2, pH 6.5/7.4)   G235
A-B Permeability (Caco-2, pH 6.5/7.4) 3318  
B-A Permeability (Caco-2, pH 6.5/7.4) 3320  
Parallel Artificial Membrane Permeability Assay (PAMPA) 4672  

 

  

Partition Coefficient Assay 

 

  • 물 또는 완충액과 n-octanol사이의 분배 계수는 약물의 친유성을 측정하는 척도입니다.
  • Eurofins Discovery의 Partition Coefficient Assay Service는 Shake-flask 기법과 HPLC-UV 분석을 통해 약물의 친유성을 측정해 드립니다. 

   

Partition Coefficient Assays Cat. No.
Partition coefficient (log D, n-octanol/PBS, pH 7.4) 417
Partition coefficient (log D, n-octanol, custom) 1547
Partition coefficient (log D, cyclohexane/PBS, pH 7.4) 1186
Partition coefficient (log D, cyclohexane, custom) 1195

  

 

Blood Partitioning Assay

  

  • 약물의 적혈구로의 분배를 이해하는 것은 약물의 약동학 (Pharmacokinetics / PK)를 해석하고 이해하는데 중요합니다.
  • 또한 높은 분배 비율은 적혈구에 약물이 축적되고 잠재적인 혈액독성을 나타낼 수 있음을 예측할 수 있습니다.
  • Eurofins Discovery의 Blood Partitioning Assay Service는 약물을 전혈에 처리하여 인큐베이션하여 약물의 plasma 대 reference plasma내의 양을 LC-MS로 분석함으로써 RBC 대 혈장비율 (KRBC/PL)을 측정합니다.

  

Blood Partitioning Assays Cat. No.
Blood partitioning (human) 1371
Blood partitioning (rat, Sprague-Dawley) 1374
Blood partitioning (mouse, CD-1) 1375
Blood partitioning (dog, Beagle) 1373
Blood partitioning (monkey, Cynomolgus) 1372
Blood partitioning (custom) 1329

  

 

Metabolic Stability Assay

  

  • 전망이 예상되는 약리학적 특성을 가진 약물일지라도 대사 안정성 profile이 좋지 않으면 치료제로 이용될수 없습니다. 예를 들어, 빠르게 대사되는 약물은 생체내 노출수준이 부족하여 충분한 효과를 내지 못하기도 하고, 천천히 대사되는 약물은 장기간 체내에 남아 원치않는 부작용을 유발할 수 있습니다. 
  • 화합물이 체내에서 생체 변형을 겪을 가능성을 이해하는 것은 효과적인 후보 약물을 선택하는데 중요합니다. 
  • Eurofins Discovery의 Metabolic Stability Assay Service는 생체 이용률 및 반감기 (t1/2)와 같은 기타 주요 약동학적 매개변수를 계산하는데 필요한 화합물의 고유 clearnace를 측정합니다. 신체의 다양한 기관에서 화합물의 안정성에 대한 정확한 예측을 제공하기 위해 동물 및 인간 유래의 간 microsome, hepatocyte, S9 fraction, blood, plasma, recombinant enzyme을 이용하여 in vitro test를 제공합니다. 

  

Metabolic Stability Assays - Liver S9 Cat. No.
Intrinsic clearance (liver S9, human) 634
Intrinsic clearance (liver S9, rat, Sprague-Dawley)  1395
Intrinsic clearance (liver S9, mouse, CD-1)  1397
Intrinsic clearance (liver S9, dog, Beagle)  1396
Intrinsic clearance (liver S9, monkey, Cynomolgus)  1398
Intrinsic clearance (liver S9, non-standard)  3357

  

Metabolic Stability Assays - Liver Microsomes Cat. No.
Intrinsic clearance (liver microsomes, human) 607
Intrinsic clearance (liver microsomes, rat, Sprague-Dawley) 794
Intrinsic clearance (liver microsomes, mouse, CD-1) 806
Intrinsic clearance (liver microsomes, dog, Beagle) 793
Intrinsic clearance (liver microsomes, monkey, Cynomolgus) 792
Metabolic stability (liver microsomes, non-standard)  2227

  

Metabolic Stability Assays - Hepatocytes Cat. No.
Intrinsic clearance (cryopreserved hepatocytes, human) 1432
Intrinsic clearance (cryopreserved hepatocytes, rat, Sprague-Dawley) 1435
Intrinsic clearance (cryopreserved hepatocytes, mouse, CD-1) 1436
Intrinsic clearance (cryopreserved hepatocytes, dog, Beagle) 1434
Intrinsic clearance (cryopreserved hepatocytes, monkey, Cynomolgus) 1433
Metabolic stability (cryopreserved hepatocytes, non-standard)   1799

   

Metabolic Stability Assays - Intestine (S9 and Microsomes) Cat. No.
Intrinsic clearance (intestinal microsomes, human) 1422
Intrinsic clearance (intestinal microsomes, rat, Sprague-Dawley) 1425
Intrinsic clearance (intestinal microsomes, dog, Beagle) 1424
Intrinsic clearance (intestinal microsomes, monkey, Cynomolgus) 1423
Intrinsic clearance (intestinal microsomes, custom) 3621
Intrinsic clearance (intestinal S9, human) 1427
Intrinsic clearance (intestinal S9, rat, Sprague-Dawley) 1430
Intrinsic clearance (intestinal S9, dog, Beagle) 1429
Intrinsic clearance (intestinal S9, monkey, Cynomolgus) 1428
Intrinsic clearance (intestinal S9, custom) 3622

  

Compound Stability - Blood Cat. No.
Half-life (blood, human) 1437
Half-life (blood, rat, Sprague-Dawley) 1440
Half-life (blood, mouse, CD-1) 1441
Half-life (blood, dog, Beagle) 1439
Half-life (blood, monkey, Cynomolgus) 1438
Half-life (blood, custom) 2676

  

Compound Stability - Plasma Cat. No.
Half-life (plasma, human) 887
Half-life (plasma, rat, Sprague-Dawley) 888
Half-life (plasma, mouse, CD-1) 923
Half-life (plasma, dog, Beagle) 924
Half-life (plasma, monkey, Cynomolgus) 948
Half-life (plasma, custom) 2677

  

 

CYP Inhibition and Phenotyping Assays

  

  • 약물대사는 약물을 친수성으로 만들어 배출을 용이하게 하기 위한 과정으로 간에서 대부분 발생하며, Phase I metabolism (Cytochrome P450)과 Phase II metabolism (GST, UGT) 대사 효소에 의해 이루어집니다.
  • Phase I 대사는 CYP enzyme에 의해 산화, 환원, 가수분해가 진행되는 과정이며, Phase II 대사는 conjugation 반응을 생성하는 것으로, 화합물에 특정 분자 구조를 더해줌으로써 친수성을 증가시킵니다.  
  • Eurofins Discovery의 CYP inhibition assay는 human liver microsome 또는 형광 substrate를 이용하여 주요 CYP 효소 억제에 대한 테스트를 제공하고, 다양한 in vitro assay를 통해 약물 발견의 초기 단계에서 CYP 효소의약물 매개 억제를 평가할 수 있는 가능성을 제공합니다. 
  • CYP phenotyping은 96well plate 상에서 CYP isozyme을 사용하여 약물의 안정성을 측정합니다.    

 

CYP450 Inhibition Assays - Human Liver Microsomes (HLM) Cat. No. Panel No.
CYP inhibition (HLM, package of 8 assays)   G232
CYP3A inhibition  1770  
CYP3A inhibition  1769  
CYP1A inhibition  2064  
CYP2B6 inhibition  2065  
CYP2C8 inhibition  4481  
CYP2C8 inhibition  2244  
CYP2C9 inhibition  2066  
CYP2C19 inhibition  1772  
CYP2D6 inhibition  1838  
CYP2E1 inhibition 2068  
CYP2A6 inhibition  3119  
CYP Inhibition (HLM; package of 8 assays) IC50   G361

  

CYP450 Inhibition Assays - Recombinant Cat. No. Panel No.
CYP inhibition (fluorogenic substrates, package of 8 assays)   G233
CYP3A4 inhibition (recombinant, BFC substrate) 391  
CYP3A4 inhibition (recombinant, BzRes substrate) 939  
CYP3A5 inhibition (recombinant, BFC substrate) 786  
CYP1A2 inhibition (recombinant, CEC substrate) 389  
CYP2B6 inhibition (recombinant, EFC substrate) 415  
CYP2C8 inhibition (recombinant, DBF substrate) 1201  
CYP2C9 inhibition (recombinant, MFC substrate) 412  
CYP2C19 inhibition (recombinant, CEC substrate) 390  
CYP2D6 inhibition (recombinant, MFC substrate) 1338  
CYP2A6 inhibition (recombinant, Coumarin substrate) 4075  
CYP2E1 inhibition (recombinant, EC substrate) 414  

  

CYP450 Inhibition Assays - Time Dependent (+/- NADPH) Cat. No. Panel No.
Time-dependent CYP inhibition (HLM, package of 10 assays) G234
Time-dependent CYP3A inhibition (HLM, midazolam substrate) G201  
Time-dependent CYP1A inhibition (HLM, phenacetin substrate) G197  
Time-dependent CYP2C9 inhibition (HLM, diclofenac substrate) G199  
Time-dependent CYP2C19 inhibition (HLM, omeprazole substrate) G198  
Time-dependent CYP2D6 Inhibition (HLM, dextromethorphan substrate) G200  

  

CYP450 Phenotyping Assays - Recombinant Cat. No. Panel No.
CYP Phenotyping (recombinant, panel of 7 CYP's)   G230
Intrinsic clearance (CYP3A4) 1649  
Intrinsic clearance (CYP3A5) 1650  
Intrinsic clearance (CYP1A2) 1645  
Intrinsic clearance (CYP2B6) 2387  
Intrinsic clearance (CYP2C8) 2384  
Intrinsic clearance (CYP2C9) 1646  
Intrinsic clearance (CYP2C19)  1647  
Intrinsic clearance (CYP2D6) 1648  
Intrinsic clearance (CYP, custom) 3508  

  

Reversible and time-dependent CYP 3A4 inhibition. For reversible inhibition of CYP3A4, drug probe substrates or fluorometric substrates were incubated in the presence of increasing concentrations of a known CYP 3A4 inhibitor, ketoconazole, in either recombinant CYP 3A4 (fluorometric substrates) or human liver microsomes (drug probe substrates). IC50’s were generated by measuring percent inhibition of fluorescent products (flurometric substrates) or formation of metabolites by HPLC-MS/MS (drug probes substrates). For time-dependent inhibition of CYP 3A4, IC50’s were generated in the presence or absence of NADPH.

 

  

CYP Induction and Nuclear Receptor Assays 


  • 약물-약물 상호작용(Drug-drug interactions, DDI)은 약물을 음식, 음료, 다른 약물과 동시에 투여했을때 일어나는 약물의 작용이나 부작용의 변화입니다. 
  • 이는 약물이 작용하는 타겟에서 약물의 작용을 증가시키거나 감소시켜 부작용이나 독성, 혹은 치료제 효과 감소를 유도합니다. 
  • 일반적으로 주요 핵 수용체 PXR, CAR 및 AhR의 활성화를 통해 CYP450의 발현과 활성을 유도하는 약물은 다른 병용 투어 약물의 대사를 극적으로 변화시킬수 있으며, 이는 종종 빠른 대사 및 약물 혈장농도를 낮추고 효과를 감소시킵니다.
  • Eurofins Discovery에서는 FDA 및 EMA 지침에 따라 3A4, 2B6, 1A2, 2C8, 2C9 및 2C19에 대한 CYP 유도 분석을 제공합니다. 실시간 qPCR (mRNA 분석) 또는 효소 활성을 측정하는 전통적인 방법을 통해 유전자 발현 수준을 측정하여 수행할 수 있으며, human 및 animal 유래 hepatocyte에서 CYP 유도 분석을 진행합니다. 
 
CYP Induction Assays - Human Hepatocytes (mRNA) Cat. No. Panel No.
CYP Induction Panel (human hepatocytes, mRNA level, 3 donors) G345
CYP1A2 induction (human hepatocytes, mRNA level, 3 donors) 3862  
CYP2B6 induction (human hepatocytes, mRNA level, 3 donors) 3863  
CYP3A4 induction (human hepatocytes, mRNA level, 3 donors) 3865  
CYP1A2 induction (human hepatocytes, mRNA level, 1 donor) 3860  
CYP2B6 induction (human hepatocytes, mRNA level, 1 donor) 3861  
CYP3A4 induction (human hepatocytes, mRNA level, 1 donor) 3864  

CYP Induction Assays - Human Hepatocytes (enzyme activity) Cat. No.
CYP1A induction (human hepatocytes, enzyme activity, 3 donors) 2401
CYP2B6 induction (human hepatocytes, enzyme activity, 3 donors) 2403
CYP3A induction (human hepatocytes, enzyme activity, 3 donors) 2402
CYP1A induction (human hepatocytes, enzyme activity, 1 donor) 1819
CYP2B6 induction (human hepatocytes, enzyme activity, 1 donor) 2383
CYP3A induction (human hepatocytes, enzyme activity, 1 donor) 1833

  

PXR, CAR and AhR Assays - Nuclear Receptor Activation Cat. No.
PXR Nuclear Receptor Assay (human, agonist, 1 conc.) 4781
PXR Nuclear Receptor Assay (human, agonist, IC50) 4782
PXR Nuclear Receptor Assay (human, antagonist, 1 conc.) 4783
PXR Nuclear Receptor Assay (human, antagonist, IC50) 4784
PXR Nuclear Receptor Assay (rat, agonist, 1 conc.) 4785
PXR Nuclear Receptor Assay (rat, agonist, IC50) 4786
PXR Nuclear Receptor Assay (rat, antagonist, 1 conc.) 4787
PXR Nuclear Receptor Assay (rat, antagonist, IC50) 4788
CAR3 Nuclear Receptor Assay (human, agonist, 1 conc.) 4789
CAR3 Nuclear Receptor Assay (human, agonist, IC50) 4790
CAR3 Nuclear Receptor Assay (human, antagonist, 1 conc.) 4791
CAR3 Nuclear Receptor Assay (human, antagonist, IC50) 4792
AhR Nuclear Receptor Assay (human, agonist, 1 conc.) 4793
AhR Nuclear Receptor Assay (human, agonist, IC50) 4794
AhR Nuclear Receptor Assay (human, antagonist, 1 conc.) 4795
AhR Nuclear Receptor Assay (human, antagonist, IC50) 4796
AhR Nuclear Receptor Assay (rat, agonist, 1 conc.) 4797
AhR Nuclear Receptor Assay (rat, agonist, IC50) 4798
AhR Nuclear Receptor Assay (rat, antagonist, 1 conc.) 4799
AhR Nuclear Receptor Assay (rat, antagonist, IC50) 4800

 


 Time dependent response of Rifampin (10 mM) for CYP3A4, Phenobarbital (1 mM) for CYP2B6, and Omeprazole (100 mM) for CYP1A2. 

The compounds are freshly added once a day for 3 days. 

 

  

UGT Inhibition and Phenotyping Assay 

  

  • 화합물이 UGT(UDP-glucuronosyltransferase)에 의해 대사되는지 여부를 평가해 드립니다.
  • Eurofins Discovery에서는 recombinant human UGT enzyme을 이용하여, 화합물 특이적 UGT 대사 경로를 정확하게 식별하는 표현형 분석을 제공합니다. 

 

UGT Inhibition Assays - Recombinant Cat. No.
UGT1A1 inhibition (recombinant, scopoletin substrate) 3763

  

UGT Phenotyping Assays - Recombinant Cat. No. Panel No.
UGT Phenotyping (recombinant, panel of 7 UGT's)   G231
Intrinsic Clearance (UGT2B7) 1860  
Intrinsic Clearance (UGT1A1) 1861  
Intrinsic Clearance (UGT1A3) 3162  
Intrinsic Clearance (UGT1A6) 3163  
Intrinsic Clearance (UGT1A7) 3164  
Intrinsic Clearance (UGT1A8) 3165  
Intrinsic Clearance (UGT1A9) 3166  
Intrinsic Clearance (UGT1A10) 3167  
Intrinsic Clearance (UGT2B4) 3168  
Intrinsic Clearance (UGT2B15) 3169  
Intrinsic Clearance (UGT1A4) 3415  

  

    

Glutathione and Glucuronide Conjugation Assays 

  

  • Glutathione과 Glucuronide conjugation에 의한 약물 및 대사 산물의 생체 변형은 xenobiotic substance의 해독을 위한 중요한 단계입니다.
  • Eurofins Discovery에서는 human 및 animal liver microsome과 S9 fraction을 이용하여 화합물 또는 대사산물의 conjugation 분석을 제공합니다. 

  

Glutathione Conjugation Assays - Liver S9Cat. No.
Glutathione conjugate detection (liver S9, human)530
Glutathione conjugate detection (liver S9, rat, Sprague-Dawley)1541
Glutathione conjugate detection (liver S9, mouse, CD-1)1542
Glutathione conjugate detection (liver S9, dog, Beagle)1540
Glutathione conjugate detection (liver S9, monkey, Cynomolgus)1539

  

Glucuronide Conjugation Assays - Liver MicrosomesCat. No.
Glucuronide conjugate detection (liver microsomes, human)610
Glucuronide conjugate detection (liver microsomes, rat, Sprague-Dawley)1545
Glucuronide conjugate detection (liver microsomes, mouse, CD-1)1546
Glucuronide conjugate detection (liver microsomes, dog, Beagle)1544
Glucuronide conjugate detection (liver microsomes, monkey, Cynomolgus)1543

 

 ​  

Metabolic Profiling Services  

 

  • 생체 내에서 대사를 겪는 약물은 약리학적 활성 또는 화학적 반응성 대사산물을 생성하여 예상치 못한 독성이나 부작용을 초래할 수 있으므로, 약물 발견 과정의 초기 단계에서 치료 화합물의 대사 프로파일링이 점점 더 중요해지고 있습니다.
  • 최근 FDA의 약물 대사 산물의 안전성 테스트에 관한 지침은 불균형한 대사 산물로 인한 추가 독성 연구를 요구할 수 있기 때문에 약물 개발 초기에 시험관 내 대사 산물 프로파일링의 관련성을 강조합니다.
  • Eurofins Discovery는 약물 화합물의 대사 산물을 철저히 특성화하기 위한 폭넓은 분석을 제공합니다.  

 

Bioanalytical Services - Analytical Method Development Cat. No.
HPLC-MS optimization 1265
Bioanalytical Services - Linearity Cat. No.
Linearity (plasma, rat) 1141
Linearity (plasma, mouse) 1140
Linearity (blood, mouse) 2532
Linearity (brain homogenate, rat) 1139
Linearity (brain homogenate, mouse) 978
Linearity (custom) 1615
Bioanalytical Services - Quantitative Bioanalysis Cat. No.
Quantitative bioanalysis (plasma, mouse) 1144
Quantitative bioanalysis (plasma, rat) 1145
Quantitative bioanalysis (blood, mouse) 2243
Quantitative bioanalysis (bile, rat) 3376
Quantitative bioanalysis (urine, rat) 3434
Quantitative bioanalysis (brain homogenate, rat) 1143
Quantitative bioanalysis (brain homogenate, mouse) 1020
Quantitative bioanalysis (custom) 1218
Metabolite Identification and Profiling - Liver Microsomes Cat. No.
Metabolite identification (liver microsomes, human) 3451
Metabolite identification (liver microsomes, rat, Sprague-Dawley) 3587
Metabolite identification (liver microsomes, mouse, CD-1) 3588
Metabolite identification (liver microsomes, dog, Beagle) 3586
Metabolite identification (liver microsomes, monkey, Cynomolgus) 3585
Metabolite identification (liver microsomes, custom) 3450
Metabolite identification (custom) 3652
Metabolite Identification and Profiling - Hepatocytes Cat. No.
Metabolite identification (cryopreserved hepatocytes, human) 3589
Metabolite identification (cryopreserved hepatocytes, rat, Sprague-Dawley) 3592
Metabolite identification (cryopreserved hepatocytes, mouse, CD-1) 3593
Metabolite identification (cryopreserved hepatocytes, dog, Beagle) 3591
Metabolite identification (cryopreserved hepatocytes, monkey, Cynomolgus) 3590
Metabolite identification (cryopreserved hepatocytes, custom) 3594
Metabolite identification (custom) 3652

  


Drug Transporters Assays 

 

  • 약물 처리 및 약물 상호 작용에 관여하는 주요 수용체는 ABC (ATP binding cassette)와 SLC (solute carrier) transporter family 입니다. 
  • P-glycoprotein (P-gp), MRP2, BSEP, BCRP는 ABC 수용체에 속하며 약물의 간담도 및 요 배설, 약물의 장내 흡수, 혈액뇌장벽의 약물 투과 등에서 중요한 역할을 합니다.
  • OATP1B1, 1B3, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, MATE1, 2-K는 SLC 수용체에 속하며 약물의 간 및 신장 흡수 뿐 아니라 약물의 소변 배출에 중요한 역할을 합니다. 
  • Eurofins Discovery는 약물이 ABC나 SLC transporter의 기질 혹은 억제제인지를 평가하기 위한 테스트를 제공합니다. 
  • 규제 가이드라인에 따른 probe, inhibitor, 테스트 파라미터를 사용하여 Caco-2, MDCK, HEK293, CHO, membrane vesicle 및 다양한 형질감염된 세포주에서 분석을 수행합니다.  

 

Drug Transporters - Substrate Assessment Cat. No. Panel No.
P-gp substrate assessment (Caco-2)   G206
A-B permeability  (Caco-2, pH 7.4/7.4 + verapamil) 3325 P
B-A permeability  (Caco-2, pH 7.4/7.4 + verapamil) 3326 P
P-gp substrate assessment (MDR1-MDCKII)   G207
A-B permeability  (MDR1-MDCKII, pH 7.4/7.4 + verapamil) 2081 P
B-A permeability  (MDR1-MDCKII, pH 7.4/7.4 + verapamil) 2082 P
BCRP substrate assessment (Caco-2)   G330
A-B permeability  (Caco-2  pH 7.4/7.4 + Ko143) 4482 P
B-A permeability  (Caco-2  pH 7.4/7.4 + Ko143) 4483 P
MRP2 substrate assessment (Caco-2)   G336
A-B permeability (Caco-2, pH 7.4/7.4 + MK571) 4560 P
B-A permeability (Caco-2, pH 7.4/7.4 + MK571) 4561 P
Caco-2 Efflux Transporter Substrate Panel   G357
Drug Transporters - Inhibition Assessment Cat. No. Panel
Transporter Inhibition Panel   G346
ABC Transporters    
P-gp inhibition (MDR1-MDCKII, calcein AM substrate) 1324 P
BCRP inhibition (BCRP-CHO, Hoechst 33342 substrate) 3633 P
MRP1 inhibition (MRP1-HEK, calcein AM substrate) 3878 P
MRP2 inhibition (MRP2-HEK, CDCFDA substrate) 3879 P
MRP3 inhibition (MRP3-HEK, CDCFDA substrate) 3880 P
BSEP inhibition (MV, 3H-taurocholic acid substrate) 3745 P
SLC Transporters    
OATP1B1 inhibition (OATP1B1-CHO, FMTX substrate) 3660 P
OATP1B3 inhibition (OATP1B3-CHO, FMTX substrate) 3661 P
OAT1 inhibition (OAT1-CHO, CF substrate) 3658 P
OAT3 inhibition (OAT3-CHO, CF substrate) 3659 P
OCT1 inhibition (OCT1-CHO, ASP+ substrate) 3746 P
OCT2 inhibition  (OCT2-CHO, ASP+ substrate) 3726 P
MATE1 inhibition (MATE1-HEK, DAPI substrate) 4541 P
MATE2-K inhibition (MATE2-K-HEK, DAPI substrate) 4542 P
ABST inhibition (ABST-CHO, 3H-taurocholic acid substrate) 3656  
NTCP inhibition (NTCP-CHO, 3H-taurocholic acid substrate) 3657  

  

 

Tier 1 and Tier 2 ADME Panels  

 

  • 약물 발견 단계에서 바람직한 약물 대사 및 약동학(DMPK) 프로필을 가진 후보를 식별하는 것은 임상 성공 가능성을 높이는 데 필수적입니다.
  • Eurofins Discovery의 Tier 1 및 Tier 2 ADME 패널은 다양한 개발 단계에서 활용될 수 있는 비용 효율적이고 포괄적인 주요 시험관내 ADME 분석을 제공하여 리드 후보의 개발 단계를 효과적으로 관리할 수 있습니다.
  • Tier 1 ADME panel : 약물 초기 단계에서 바람직한 약동학 프로필을 가진 후보 물질을 선별하는데 필수적인 8가지 assay 서비스를 제공합니다. (compound 용해도, 투과도, 단백질 결합력, 청소율, 친유성 등..)
  • Tier 2 ADME panel : Clinical 단계로 진행하기 위한 drug metabolism, transporter, drug-drug interaction에 관한 41가지 assay 서비스를 제공합니다. (CYP inhibition, phenotyping, induction, TDI 등..) 

 

Tier 1 ADME Panel Cat. No. Panel
Tier 1 ADME Panel   P375
Aqueous solubility (HPLC-UV, PBS, pH 7.4) 435
Aqueous solubility (HPLC-UV, simulated gastric fluid) 2061
Aqueous solubility (HPLC-UV, simulated intestinal fluid) 2062
Protein binding (plasma, human) 2194
A-B permeability  (Caco-2, pH 6.5/7.4) 3318
B-A permeability  (Caco-2, pH 6.5/7.4) 3320
Intrinsic clearance (liver microsomes, human) 607
Partition coefficient (log D, n-octanol/PBS, pH 7.4) 417

  

Tier 2 ADME Panel Cat. No. Panel
Tier 2 ADME Panel   P376
CYP Inhibition (HLM:package of 8 CYP assays) G232
Time Dependent CYP Inhibition Panel G234
CYP Phenotyping Panel G230
CYP Induction Panel (human hepatocytes, mRNA level, 3 donors) G345
P-gp substrate assessment (Caco-2) G206
BCRP substrate assessment (Caco-2) G330
Transporter Inhibition Panel G346

 

    

주문정보

주문정보 - Cat No, PRODUCT, SIZE, 수량 등 항목으로 구성되어있습니다.
  Product Cat.No. Size Maker Qty Data Sheet
전체보기

추천제품

자료

웨비나/Video

TOP

제품 문의

0.5 ml Elite Pre-stained Protein Ladder (2 x 0.25 ml) PAL-EPL-500 0.5ml 500
Maker
Cat.No.
Product
Size
Qty
Data Sheet

로그인

로그인