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비만 조절 인히비터 | Gut Hormone Metabolism Small Molecules 이미지

비만 조절 인히비터 | Gut Hormone Metabolism Small Molecules

비만 조절에 관여하는 GLP-1, GLP-2, Glucagon, Secretin, GIP, Ghrelin, Leptin receptor에 대한 agonist, antagonist를 제공합니다.

Glucagon-Like Peptide 1 Receptors 

  • Glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor는 glucagon, GLP-2, secretin, GHRH, GIP receptor와 함께 Glucagon receptor family 중 하나입니다. 
  • GLP-1 수용체는 중앙(시상하부 및 뇌간)과 말초(췌장 섬 세포, 위 및 심장) 모두에서 발견됩니다.
  • GLP-1 수용체는 incretin axis effect를 매개합니다. 수용체가 활성화되면 glucose에 의존하여 islet beta-cell에서 인슐린 방출윽 자극하고 glucagon 분비를 억제합니다. 
  • GLP-1 수용체는 위 배출을 지연시키고 식욕을 조절합니다. Human GLP-1 receptor gen은 염색체 6p21에 위치합니다. 
 
Cat. No. Product Activity
4778 BETP Positive allosteric modulator of GLP-1 receptors
2081 Exendin-3 (9-39) amide Potent GLP-1 receptor antagonist
1933 Exendin-4 Potent GLP-1 receptor agonist
5374 GLP-1 (7-37) Endogenous bioactive GLP-1 receptor ligand
3266 GLP-1 (9-36) amide Metabolite of GLP-1-(7-36) (Cat. No. 2082)
1851 Glucagon-like peptide 1 (1-37) (human, rat) Endogenous pancreatic peptide
2082 Glucagon-like peptide 1 (7-36) amide (human, rat) Potent insulinotropic peptide
6517 Liraglutide Highly potent, long-acting GLP-1 receptor agonist
6807 NNC 0640 Negative allosteric modulator of glucagon and GLP-1 receptors
2094 Oxyntomodulin (porcine, bovine) GLP-1 receptor agonist; endogenous preproglucagon derived peptide; modulates feeding and metabolism
6355 VU 0650991 Non-competitive GLP-1 antagonist; orally bioavailable and brain penetrant

  

Glucagon-Like Peptide 2 Receptors 

  

  • Glucagon-like peptide 2 (GLP-2) receptor는 glucagon, GLP-1, secretin, GHRH, GIP receptor와 함께 glucagon receptor family에 속합니다.
  • GLP-2 receptor는 CNS와 위장 시스템에서 발견되며 jejunum에서 가장 높은 발현 수준을 보입니다. 
  • GLP-2 수용체의 주요 역할은 장 점막 융모 상피의 성장 및 흡수 기능을 유지하고 영양흡수에도 관여합니다. 
  • Human GLP-2 receptor gene은 염색체 17p13.3에 위치합니다. 

 

Cat. No. Product Activity
2258 GLP-2 (human) Endogenous hormone; displays intestinotrophic activity

  

  

Glucagon Receptors

  

  • Glucagon Receptor는 GLP-1, GLP-2, secretin, GHRH, GIP receptor와 함께 glucagon receptor family에 속합니다.
  • glucagon receptor는 간의 글리코겐 분해와 포도당 신생합성의 조절, 인슐린 방출 조절을 통해 혈당 수치를 조절합니다. 
  • glucagon receptor는 주로 췌장, 간 및 신장에서 발현되지만 심장, 지방 조직, 비장, 흉선 및 부신에서도 발견됩니다. 
  • human glucagon receptor gene은 염색체 17q25에 위치합니다.

 

Cat. No. Product Activity
2216 des-His1-[Glu9]-Glucagon (1-29) amide Glucagon receptor antagonist
6927 Glucagon (Human, Porcine) Endogenous glucagon receptor agonist
2311 L-168,049 Potent, orally active human glucagon receptor antagonist
6807 NNC 0640 Negative allosteric modulator of glucagon and GLP-1 receptors
2094 Oxyntomodulin (porcine, bovine) Endogenous gut peptide; modulates feeding and metabolism

 

 

Secretin Receptors


  • Secretin receptor는 glucagon, GLP-1, GLP-2, GHRH, GIP receptor와 함께 glucagon receptor family에 속합니다.
  • Secretin receptor는 전통적으로 췌관과 담관 내의 상피 세포에 국한되어 있으며, 알칼리성 bicarbonate-rich fluid의 방출을 자극하여 위에서의 acidic chyme을 중화함으로써 십이지장 점막을 보호하고 소화가 일어나기 위한 최적의 환경을 제공합니다.
  • Secretin receptor는 또한 시상하부-뇌하수체-축 (HPA) 조절에 역할을 하는 것으로 생각됩니다. 
  • Human secretin receptor gene은 염색체 2p14.1에 위치합니다. 
 
Cat. No. Product Activity
1918 Secretin (human) Gastrointestinal peptide
1919 Secretin (rat) Gastrointestinal peptide

  

 

GIP Receptor 

  

  • GIP (gastric inhibitory polypeptide or glucose-dependent insulinotropic peptide) receptor는 glucagon, GLP-1, GLP-2, secretin, GHRH receptor와 함께 glucagon receptor family에 속합니다.
  • GIP 수용체는 췌도 beta-cell로부터의 glucose 의존성 인슐린 분비의 강화를 통해 glucose 항상성에 관여하고 위산 분비를 억제합니다. 
  • 이 수용체는 광범위하게 분포하며, islet beta-cell에서 높은 수준으로 발현합니다. 
  • Human GIP receptor gene은 염색체 19q13.3에 위치합니다. 

 

Cat. No. Product Activity
6699 [D-Ala2]-GIP (human) Highly potent GIP agonist
5838 [Pro3]-GIP (Mouse) GIP receptor antagonist
5837 [Pro3]-GIP (Rat) High affinity rat GIP partial agonist
2257 GIP (1-39) Highly potent insulinotropic peptide; GIP agonist
2084 GIP (human) Potent insulinotropic gut hormone; GIP agonist

 

 

Ghrelin Receptors 

  

  • Ghrelin은 성장호르몬 분비 촉진 수용체 (GHS-R1a)로 잘 알려진 Ghrelin receptor에 대한 endogenous ligand로 섭식과 체증증가를 자극합니다.
  • G-protein-coupled ghrelin receptor는 뇌하수체, 시상하부, 해마, 위장관 및 대동맥, 관상동맥, 폐동맥, 궁상동맥 및 복재정맥을 포함한 혈관계에서 발현됩니다. 
  • Ghrelin antagonist의 개발 또는 Ghrelin 방출을 억제하는 것은 비만 관리를 위한 중요한 약제학적 목표가 될수 있습니다. 

  

Cat. No. Product Activity
2260 [Des-octanoyl]-Ghrelin (human) Major circulating form of ghrelin; devoid of activity at ghrelin receptor but is active in vivo
2951 [Des-octanoyl]-Ghrelin (rat) Major circulating form of ghrelin; devoid of activity at GHS receptor
1922 [D-Lys3]-GHRP-6 Ghrelin receptor antagonist
3374 Cortistatin 14 Endogenous neuropeptide; binds ghrelin receptor and sst1 - sst5
1346 des-Gln14-Ghrelin (rat) Endogenous ghrelin receptor ligand
1463 Ghrelin (human) Endogenous ghrelin receptor agonist
1465 Ghrelin (rat) Endogenous ghrelin receptor agonist
2261 L-692,585 Potent, non-peptide ghrelin receptor agonist
5272 MK 0677 High affinity ghrelin receptor agonist
6347 PF 04628935 Potent ghrelin receptor inverse agonist
6350 PF 05190457 High affinity and selective ghrelin receptor inverse agonist
2308 Tabimorelin hemifumarate Potent, orally active ghrelin receptor agonist
3959 YIL 781 hydrochloride Ghrelin receptor (GHS-R1a) antagonist

 

  

Leptin Receptors  


  • Leptin은 에너지항상성과 obesity에 관련되어 있으며, leptin receptor (Ob-Rs)를 통해 활성화됩니다. 
  • 배고픔을 느끼는 호르몬인 그렐린(ghrelin)과 반대로, Leptin은 포만감을 느끼게 함으로써 식욕을 억제합니다. 

  

Cat. No. Product Activity
2985 LEP (116-130) (mouse) Synthetic leptin peptide fragment

 

주문정보

주문정보 - Cat No, PRODUCT, SIZE, 수량 등 항목으로 구성되어있습니다.
  Product Cat.No. Size Maker Qty Data Sheet MSDS
(Pro3)-GIP (Mouse) (1 mg) 5838 1 mg TOCRIS
6bK (500 UG) 5402 500 ug TOCRIS
A-71623 (1 mg) 2411 1 mg TOCRIS
a-CGRP (human) (1 mg) 3012 1 mg TOCRIS
ACTH (1-39) (1 mg) 3492 1 mg TOCRIS
AICAR (50 mg) 2840 50 mg TOCRIS
ANQ 11125 (1 mg) 5074 1 mg TOCRIS
BAY 55-9837 (1 mg) 2711 1 mg TOCRIS
BETP (10 mg) 4778 10 mg TOCRIS
BETP (50 mg) 4778 50 mg TOCRIS
BIBN 4096 (10 mg) 4561 10 mg TOCRIS
BIBO 3304 trifluoroacetate (10 mg) 2412 10 mg TOCRIS
BIBO 3304 trifluoroacetate (50 mg) 2412 50 mg TOCRIS
CCK Octapeptide, sulfated (1 mg) 1166 1 mg TOCRIS
CGRP 8-37 (human) (500 ug) 1181 500 ug TOCRIS
CGRP 8-37 (rat) (500 ug) 1169 500 ug TOCRIS
CI 988 (10 mg) 2607 10 mg TOCRIS
CI 988 (50 mg) 2607 50 mg TOCRIS
Cortistatin 14 (1 mg) 3374 1 mg TOCRIS
Cyclosomatostatin (1 mg) 3493 1 mg TOCRIS
CYN 154806 (1 mg) 1843 1 mg TOCRIS
des-His1-[Glu9)-Glucagon (1-29) amide (1 mg) 2216 1 mg TOCRIS
Devazepide (10 mg) 2304 10 mg TOCRIS
Devazepide (50 mg) 2304 50 mg TOCRIS
EMPA (10 mg) 4558 10 mg TOCRIS
EMPA (50 mg) 4558 50 mg TOCRIS
Exendin-3 (9-39) amide (1 mg) 2081 1 mg TOCRIS
Exendin-4 (1 mg) 1933 1 mg TOCRIS
Galanin (1-29) (rat, mouse) (1 mg) 2696 1 mg TOCRIS
Galanin (1-30) (human) (1 MG) 1179 1 MG TOCRIS
Gastrin I (human) (1 mg) 3006 1 mg TOCRIS
Ghrelin (human) (1 mg) 1463 1 mg TOCRIS
Ghrelin (rat) (1 mg) 1465 1 mg TOCRIS
GIP (1-39) (1 mg) 2257 1 mg TOCRIS
GIP (human) (1 mg) 2084 1 mg TOCRIS
GLP-1 (7-37) (1 mg) 5374 1 mg TOCRIS
GLP-1 (9-36) amide (1 mg) 3266 1 mg TOCRIS
GLP-2 (human) (1 mg) 2258 1 mg TOCRIS
Glucagon (Human, Porcine) (1 MG) 6927 1 mg TOCRIS
Glucagon-like peptide 1 (1-37) (human, rat) (1 mg) 1851 1 mg TOCRIS
Glucagon-like peptide 1 (7-36) amide (human, rat) (1 mg) 2082 1 mg TOCRIS
GRP (human) (1 mg) 1789 1 mg TOCRIS
GRP (porcine) (1 mg) 1788 1 mg TOCRIS
L-168,049 (10 mg) 2311 10 mg TOCRIS
L-168,049 (50 mg) 2311 50 mg TOCRIS
Liraglutide (1 MG) 6517 1 mg TOCRIS
LSN 3318839 7959 5 mg TOCRIS
M40 (1 mg) 3425 1 mg TOCRIS
M617 (1 mg) 2697 1 mg TOCRIS
M871 (1 mg) 2698 1 mg TOCRIS
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Maker
TOCRIS
Cat.No.
5838
Product
(Pro3)-GIP (Mouse) (1 mg)
Size
1 mg
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TOCRIS
Cat.No.
5402
Product
6bK (500 UG)
Size
500 ug
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TOCRIS
Cat.No.
2411
Product
A-71623 (1 mg)
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1 mg
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TOCRIS
Cat.No.
3012
Product
a-CGRP (human) (1 mg)
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1 mg
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Cat.No.
3492
Product
ACTH (1-39) (1 mg)
Size
1 mg
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Cat.No.
2840
Product
AICAR (50 mg)
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50 mg
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Cat.No.
5074
Product
ANQ 11125 (1 mg)
Size
1 mg
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Cat.No.
2711
Product
BAY 55-9837 (1 mg)
Size
1 mg
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TOCRIS
Cat.No.
4778
Product
BETP (10 mg)
Size
10 mg
Qty
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TOCRIS
Cat.No.
4778
Product
BETP (50 mg)
Size
50 mg
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TOCRIS
Cat.No.
4561
Product
BIBN 4096 (10 mg)
Size
10 mg
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TOCRIS
Cat.No.
2412
Product
BIBO 3304 trifluoroacetate (10 mg)
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10 mg
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TOCRIS
Cat.No.
2412
Product
BIBO 3304 trifluoroacetate (50 mg)
Size
50 mg
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Cat.No.
1166
Product
CCK Octapeptide, sulfated (1 mg)
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1 mg
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CGRP 8-37 (human) (500 ug)
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500 ug
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CGRP 8-37 (rat) (500 ug)
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500 ug
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2607
Product
CI 988 (10 mg)
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10 mg
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2607
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CI 988 (50 mg)
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50 mg
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3374
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Cortistatin 14 (1 mg)
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Cyclosomatostatin (1 mg)
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des-His1-[Glu9)-Glucagon (1-29) amide (1 mg)
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1 mg
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2304
Product
Devazepide (10 mg)
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10 mg
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TOCRIS
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2304
Product
Devazepide (50 mg)
Size
50 mg
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4558
Product
EMPA (10 mg)
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10 mg
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TOCRIS
Cat.No.
4558
Product
EMPA (50 mg)
Size
50 mg
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TOCRIS
Cat.No.
2081
Product
Exendin-3 (9-39) amide (1 mg)
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1 mg
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Exendin-4 (1 mg)
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1 mg
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1 mg
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Cat.No.
1179
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Galanin (1-30) (human) (1 MG)
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1 MG
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Ghrelin (human) (1 mg)
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1 mg
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Cat.No.
1465
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Ghrelin (rat) (1 mg)
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Cat.No.
2257
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GIP (1-39) (1 mg)
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1 mg
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Cat.No.
2084
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GIP (human) (1 mg)
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5374
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GLP-1 (7-37) (1 mg)
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3266
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GLP-1 (9-36) amide (1 mg)
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GLP-2 (human) (1 mg)
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Glucagon (Human, Porcine) (1 MG)
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1851
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Glucagon-like peptide 1 (1-37) (human, rat) (1 mg)
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1 mg
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Glucagon-like peptide 1 (7-36) amide (human, rat) (1 mg)
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M40 (1 mg)
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