비만 조절 인히비터 | Gut Hormone Metabolism Small Molecules | 고마바이오텍

• Glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor는 glucagon, GLP-2, secretin, GHRH, GIP receptor와 함께 Glucagon receptor family 중 하나입니다. 
• GLP-1 수용체는 중앙(시상하부 및 뇌간)과 말초(췌장 섬 세포, 위 및 심장) 모두에서 발견됩니다.
• GLP-1 수용체는 incretin axis effect를 매개합니다. 수용체가 활성화되면 glucose에 의존하여 islet beta-cell에서 인슐린 방출윽 자극하고 glucagon 분비를 억제합니다. 
• GLP-1 수용체는 위 배출을 지연시키고 식욕을 조절합니다. Human GLP-1 receptor gen은 염색체 6p21에 위치합니다. 

Glucagon-Like Peptide 2 Receptors 

• Glucagon-like peptide 2 (GLP-2) receptor는 glucagon, GLP-1, secretin, GHRH, GIP receptor와 함께 glucagon receptor family에 속합니다.
• GLP-2 receptor는 CNS와 위장 시스템에서 발견되며 jejunum에서 가장 높은 발현 수준을 보입니다. 
• GLP-2 수용체의 주요 역할은 장 점막 융모 상피의 성장 및 흡수 기능을 유지하고 영양흡수에도 관여합니다. 
• Human GLP-2 receptor gene은 염색체 17p13.3에 위치합니다. 

Glucagon Receptors

• Glucagon Receptor는 GLP-1, GLP-2, secretin, GHRH, GIP receptor와 함께 glucagon receptor family에 속합니다.
• glucagon receptor는 간의 글리코겐 분해와 포도당 신생합성의 조절, 인슐린 방출 조절을 통해 혈당 수치를 조절합니다. 
• glucagon receptor는 주로 췌장, 간 및 신장에서 발현되지만 심장, 지방 조직, 비장, 흉선 및 부신에서도 발견됩니다. 
• human glucagon receptor gene은 염색체 17q25에 위치합니다.

Secretin Receptors

GIP Receptor 

• GIP (gastric inhibitory polypeptide or glucose-dependent insulinotropic peptide) receptor는 glucagon, GLP-1, GLP-2, secretin, GHRH receptor와 함께 glucagon receptor family에 속합니다.
• GIP 수용체는 췌도 beta-cell로부터의 glucose 의존성 인슐린 분비의 강화를 통해 glucose 항상성에 관여하고 위산 분비를 억제합니다. 
• 이 수용체는 광범위하게 분포하며, islet beta-cell에서 높은 수준으로 발현합니다. 
• Human GIP receptor gene은 염색체 19q13.3에 위치합니다. 

Ghrelin Receptors 

• Ghrelin은 성장호르몬 분비 촉진 수용체 (GHS-R1a)로 잘 알려진 Ghrelin receptor에 대한 endogenous ligand로 섭식과 체증증가를 자극합니다.
• G-protein-coupled ghrelin receptor는 뇌하수체, 시상하부, 해마, 위장관 및 대동맥, 관상동맥, 폐동맥, 궁상동맥 및 복재정맥을 포함한 혈관계에서 발현됩니다. 
• Ghrelin antagonist의 개발 또는 Ghrelin 방출을 억제하는 것은 비만 관리를 위한 중요한 약제학적 목표가 될수 있습니다. 

Leptin Receptors  

• Leptin은 에너지항상성과 obesity에 관련되어 있으며, leptin receptor (Ob-Rs)를 통해 활성화됩니다. 
• 배고픔을 느끼는 호르몬인 그렐린(ghrelin)과 반대로, Leptin은 포만감을 느끼게 함으로써 식욕을 억제합니다.