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SLC 수송체 발현세포 | Gentest TransportoCells 이미지

SLC 수송체 발현세포 | Gentest TransportoCells

Maker : DISCOVERY LIFE SCIENCE

Gentest TransportoCell은 신약 개발 과정에서 약물이 세포내부로 전달되기 위해 세포막을 어떻게 통과하는지 확인하기 위해 사용하는 OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT, OCT, MATE, PEPT, NTCP, OCTN2등 동결 보존된 수송체 발현 세포 (Transporter cell) 입니다.

특징 

 

Gentest® TransportoCells™는 신약 개발 시 약물의 세포막 투과 기전을 확인하기 위해 OATP, OAT, OCT 등 주요 수송체가 과발현된 동결 보존 세포 모델입니다. 주로 간, 신장, 소장에 위치하여 약물의 체내 흡수, 간 대사 및 배설 속도를 결정하며, 신장 청소율 조절을 통한 약물 상호작용(DDI) 예측에 필수적인 분석 도구입니다. 

 

  • OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT, OCT, MATE, PEPT, NTCP, OCTN2 수송체 단백질을 일시적으로 과발현시킨 고성능 세포입니다. 
  • 사용하기 편리하게 동결 보존(Cryopreserved)된 형태로 제공됩니다.
  • 신뢰할 수 있는 데이터를 제공하는 동시에, 안정적인 세포주를 배양하고 유지하는 데 드는 시간을 없애 줍니다.
  • 해동, 플레이팅, 실험까지 단 2일 만에 완료할 수 있습니다.
  • 약물 흡수 비율이 (uptake ratio)가 10배 이상으로 결과가 매우 뚜렷하게 나옵니다.
  • 국제 의약품 규제 조화 위원회(ICH)의 M12 가이드라인(약물 상호작용 연구)을 준수하므로 임상 시험 데이터로 활용하기 좋습니다.
  • Vial당 1,000만 개의 세포가 들어있어, 24/48/96 well plate 하나를 실험할 수 있습니다. 


Gentest® TransportoCells의 성능

아래 목록에 기재된 단일 SLC 수송체 단백질을 일시적으로 과발현시킨 HEK-293 세포의 흡수 활성(Uptake activity)을 평가했습니다. 평가는 정해진 농도의 전형적인 기질과 함께 세포를 배양하여 진행되었습니다. 흡수 비율(Uptake ratio)은 수송체 세포에서 측정된 흡수 활성 수치를 대조군(Control) 세포에서 측정된 수치로 나누어 계산합니다. 이 수치가 높을수록 해당 수송체가 약물을 세포 안으로 들여보내는 능력이 탁월하다는 것을 입증합니다.





실험 데이터

  

그림 1. Poly-D-Lysine 플레이트에 깔고(Plating) 24시간이 지난 후의 세포 형태(Morphology)

Poly-D-Lysine 플레이트에 깔고 24시간이 지난 후, 수송체를 일시적으로 과발현시킨 HEK-293 세포들이 합쳐진 단층(Confluent monolayer)을 형성했습니다. 

이 사진은 OATP1B1*1a 수송체 세포를 대표로 보여줍니다.

  

  

  


그림 2. SLC 수송체 세포의 kinetic assay

목록에 기재된 SLC 수송체 세포들에서 전형적인 기질(Substrates)의 농도 의존적 흡수(Concentration-dependent uptake) 수치를 측정했습니다. 실선은 수송체 세포에서의 흡수량에서 대조군 세포의 흡수량을 뺀 수치를 Nonlinear fit으로 나타낸 것입니다. 측정된 기질들의 Km 값은 기존 문헌(학술지 등)에 발표된 수치들과 비교 가능한 수준(유사함)입니다. 테스트 시스템으로는 HEK-293 안정적 세포주가 사용되었습니다.

 

 

 


 

그림 3. SLC 수송체 세포 저해 분석

기재된 수송체 조절제(Modulators)들의 IC50 값은, 정해진 농도의 전형적인 기질과 다양한 농도 범위의 조절제를 세포와 함께 배양하여 결정됩니다. TransportoCells™ 제품을 사용하여 생성된 IC50 값은 기존 문헌에 발표된 수치들과 비교 가능한 수준(유사함)입니다.


 

 

그림 4. Gentest® TransportoCells™ 제품의 배치간 일관성.

4개의 서로 다른 로트에서 생산된 OATP1B1*1a 세포들을 48-well PDL 코팅 플레이트에 well당 20만 개(200K)씩 동시에 깔았습니다. 4개 로트의 평균 흡수 활성은 62 pmol/mg/min이었으며, 변동 계수(CV)는 3.5%였습니다.

 

 

주요 제품

 


 

 

[고마블로그] SLC 수송체 세포(SLC Transporter Cell)의 역할   보러가기>> 

 

분류 수송체 명칭 주요 기능 및 기질
간 섭취 수송체
(Hepatic Uptake)
OATP1B1 간세포 내로 음이온성 물질 유입
OATP1B3 OATP1B1과 유사하나 기질 범위가 조금 다름
OATP2B1 소장과 간에서 넓게 분포하며 약물 흡수 보조
NTCP 담즙산(Bile Acid) 간내 재흡수 전담
신장 배설 수송체
(Renal Transport)
OAT (1, 3) 유기 음이온 수송 (Organic Anion)
OCT (1, 2) 유기 양이온 수송 (Organic Cation)
MATE (1, 2-K) 다약제 및 독성물질 압출 수송체
기타 중요 수송체
(Intestine & Tissue)
PEPT (1, 2) 펩타이드 및 펩타이드 유사 약물 흡수
OCTN2 카르니틴(Carnitine) 수송 전담

 

 

주문정보

주문정보 - Cat No, PRODUCT, SIZE, 수량 등 항목으로 구성되어있습니다.
  Product Cat.No. Size Maker Qty Data Sheet MSDS
Gentest® TransportoCellsTM Human MATE1 10e7 cells 354855 1EA DISCOVERY LIFE SCIENCE
Gentest® TransportoCellsTM Human MATE2k 10e7 cells 354856 1EA DISCOVERY LIFE SCIENCE
Gentest® TransportoCellsTM Human NTCP 10e7 cells 354864 1EA DISCOVERY LIFE SCIENCE
Gentest® TransportoCellsTM Human OAT1 10e7 cells 354857 1EA DISCOVERY LIFE SCIENCE
Gentest® TransportoCellsTM Human OAT2 10e7 cells 354867 1EA DISCOVERY LIFE SCIENCE
Gentest® TransportoCellsTM Human OAT3 10e7 cells 354858 1EA DISCOVERY LIFE SCIENCE
Gentest® TransportoCellsTM Human OAT4 10e7 cells 354868 1EA DISCOVERY LIFE SCIENCE
Gentest® TransportoCellsTM Human OATP1B1*1a 10e7 cells 354859 1EA DISCOVERY LIFE SCIENCE
Gentest® TransportoCellsTM Human OATP1B3 10e7 cells 354851 1EA DISCOVERY LIFE SCIENCE
Gentest® TransportoCellsTM Human OATP2B1 10e7 cells 354862 1EA DISCOVERY LIFE SCIENCE
Gentest® TransportoCellsTM Human OCT1 10e7 cells 354852 1EA DISCOVERY LIFE SCIENCE
Gentest® TransportoCellsTM Human OCT2 10e7 cells 354853 1EA DISCOVERY LIFE SCIENCE
Gentest® TransportoCellsTM Human OCTN2 10e7 cells 354866 1EA DISCOVERY LIFE SCIENCE
Gentest® TransportoCellsTM Human PEPT1 10e7 cells 354860 1EA DISCOVERY LIFE SCIENCE
Gentest® TransportoCellsTM Human PEPT2 10e7 cells 354861 1EA DISCOVERY LIFE SCIENCE
Gentest® TransportoCellsTM Vector Control 10e7 cells 354854 1EA DISCOVERY LIFE SCIENCE
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Gentest® TransportoCellsTM Human MATE1 10e7 cells
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Gentest® TransportoCellsTM Human OAT3 10e7 cells
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Gentest® TransportoCellsTM Human OATP1B1*1a 10e7 cells
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Gentest® TransportoCellsTM Human OATP1B3 10e7 cells
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Gentest® TransportoCellsTM Human OATP2B1 10e7 cells
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354852
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Gentest® TransportoCellsTM Human OCT1 10e7 cells
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Gentest® TransportoCellsTM Human OCT2 10e7 cells
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Gentest® TransportoCellsTM Human OCTN2 10e7 cells
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354860
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Gentest® TransportoCellsTM Human PEPT1 10e7 cells
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1EA
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354861
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Gentest® TransportoCellsTM Human PEPT2 10e7 cells
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Gentest® TransportoCellsTM Vector Control 10e7 cells
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0.5 ml Elite Pre-stained Protein Ladder (2 x 0.25 ml) PAL-EPL-500 0.5ml 500
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