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MASH 분석서비스 | 간섬유화 치료제 평가 이미지

MASH 분석서비스 | 간섬유화 치료제 평가

Maker : EUROFINS DISCOVERY

최신 MASH 타겟 분석부터 인간화 간 모델을 이용한 효능 검증까지, 통합적인 치료제 개발 서비스를 제공합니다.

특징  

 

  • 최신 트렌드 반영 (MASH Nomenclature): 2023년 개정된 글로벌 가이드라인에 맞춰 NASH에서 MASH로 업데이트된 최신 병리 분석 지원
  • MASH LeadHunter® 패널 (PP318): THRβ, FXR, PPAR 등 임상적으로 가장 중요한 대사·염증·섬유화 관련 핵심 타겟 분석
  • 독보적인 섬유화(Fibrosis) 모델: TGFβ 유도 간 섬유화 세포 모델 및 BioMAP® MyoF 모델을 통한 항섬유화 효능 조기 검증
  • 인간화 간 마우스 모델 (HLCM): 간 세포의 95%가 인간 세포로 대체된 CDAHFD 유도 모델을 통해 임상에 가장 근접한 in vivo 데이터 확보

 


 

Figure 1: Demonstrative data of the TGFβ-induced liver fibrosis cell model (A.) and the CDAHFD-induced HLCM model (B.). A. TGFβ successfully induced human hepatic stellate cell line LX-2 activation. Reported TGFβ inhibitors significantly suppressed COL1A1 expression in a dose-dependent manner. B. Liver steatosis, hepatocellular ballooning, and fibrosis were successfully induced after CDAHFD feeding in HLCM while applied clinical candidate obeticholic acid (OCA) significantly reduced total NAS + fibrosis score at 6 and 12 weeks.

 

 

서비스 종류

 

▒ MASH LeadHunter® Panel (#PP318) 

 

MASH는 단순히 간에 지방이 쌓이는 것을 넘어 염증과 세포 손상이 동반되는 복잡한 질환입니다. 이 패널은 MASH의 발병 기전과 관련된 주요 단백질 타깃들을 한데 모아, 후보 물질이 이 타깃들에 얼마나 효과적으로 작용하는지 한 번에 테스트하는 프로파일링 서비스입니다. 이 패널은 MASH의 진행 단계에 관여하는 핵심 요소들을 다각도로 평가합니다.

 

  • 대사 조절 (Metabolism): 지질 및 포도당 대사에 관여하는 타깃 (예: PPARs, FXR, THR-beta 등)
  • 염증 및 면역 (Inflammation): 간 내 염증 반응을 유도하는 효소 및 수용체
  • 섬유화 (Fibrosis): 간 조직이 딱딱해지는 과정을 촉진하는 신호 전달 체계

 


장점 

  • 여러 개의 타깃을 개별적으로 실험할 필요 없이, 최적화된 패널을 통해 효율적으로 약물의 프로파일을 파악할 수 있습니다.
  • 어떤 타깃에 가장 강력하게 작용하는지 확인하여, 개발 중인 약물의 작용 기전(MoA)을 명확히 하고 다음 단계(동물 실험 등)로 넘어갈지 판단하는 근거를 제공합니다.

 

활용 분야 

  • Lead Optimization (리드 최적화): 여러 후보 물질 중 가장 유망한 물질 선별
  • Selectivity Profiling (선택성 평가): 특정 타깃에만 선택적으로 작용하는지, 부작용 가능성은 없는지 확인

 

패널 목록 

 

Family Name Item Protein Organism Assay Sub Type
GPCR CCR2 Human Chemokine GPCR Binding Agonist Radioligand  217550 CCR2 Human Binding
GPCR CCR5 Rhesus Macaque Chemokine GPCR Binding Agonist Radioligand  217730 CCR5 Rhesus Macaque Binding
GPCR Glucagon Human Glucagon GPCR Binding Agonist Radioligand  231680 GCGR Human Binding
GPCR GLP-1 Human Glucagon GPCR Binding Agonist Radioligand  231710 GLP1R Human Binding
GPCR TGR5 Human Bile Acid GPCR Cell Based Agonist cAMP  304100-0 TGR5 Human Cell Based
GPCR FFA1 (GPR40) Human Free Fatty Acid GPCR Cell Based Agonist Calcium Flux  311810-0 GPR40 Human Cell Based
GPCR GIP Human Glucagon GPCR GTPgammaS Agonist  312980-0 GIP-R Human GTPgammaS
Kinase ASK1 Human STE Kinase Enzymatic Radiometric 167150 ASK1 Human Enzymatic
Kinase AMPK Human PRKAA1 Kinase Enzymatic Radiometric Activation 199100-0 AMPK Human Enzymatic
Kinase TGFbeta (Non-Selective) Mouse TKL Kinase Binding Agonist Radioligand  286200 TGF beta Mouse Binding
Kinase FGFR1b-Klotho Human RTK Kinase Cell Based Agonist Functional  339210-0 FGFR1b-Klotho Human Cell Based
Kinase FGFR4-b-Klotho Human RTK Kinase Cell Based Agonist Functional  339240-0 FGFR4b-Klotho Human Cell Based
Lipid Metabolism Acetyl-coenzyme A carboxylase 1 Human Enzymatic  101800 ACC1 Human Enzymatic
Lipid Metabolism Lipase Human Enzymatic  133000 Pancreatic Lipase Human Enzymatic
NHR PPARgamma Human NHR Binding Agonist Radioligand  267500 PPARr Human Binding
NHR TR Beta Human Thyroid Hormone NHR Binding Agonist Radioligand  285940 THRB Human Binding
NHR FXR Human Liver X Receptor-Like NHR Functional Agonist Coactivator  311600-0 FXR Human Protein-Protein Interaction
NHR PPARalpha Human NHR Functional Agonist Coactivator Assay, Panlabs 338210-0 PPARa Human Protein-Protein Interaction
NHR PPARdelta Human NHR Cell Based Agonist Protein-Protein Interaction  338260-0 PPARd Human Cell Based
NHR Keap1-Nrf2 Human Transcription Factor Cell Based Agonist Nuclear Translocation  362000-0 NRF2 Human Cell Based
Oxidoreductase Lysyl Oxidase Homolog 2 (LOXL2) Enzymatic  138700 LOXL2 Human Enzymatic
Oxidoreductase VAP-1/AOC3 Human Enzymatic  197000 VAP-1 Human Enzymatic
Protease Caspase 3 Human Caspase Cysteine Peptidase Enzymatic  163200 Caspase 3 Human Enzymatic
Protease Caspase 7 Human Caspase Cysteine Peptidase Enzymatic  163400 Caspase 7 Human Enzymatic
Protease Caspase 8 Human Caspase Cysteine Peptidase Enzymatic  163500 Caspase 8 Human Enzymatic
Protease Dipeptidyl Peptidase 4 Human Prolyl Oligopeptidase Serine Peptidase Enzymatic  199007 DPP4 Human Enzymatic
Protease Caspase 1 Human Caspase Cysteine Peptidase Enzymatic  199011 Caspase 1 Human Enzymatic
Cell Surface (Other) IL-1 R1 Human Interleukin Binding Agonist Radioligand  243530 IL-1R-1 Human Binding
Free Radical Scavenger Free Radical Scavenger Bovine SOD Mimetic Enzymatic  193500 ROS Bovine Enzymatic

 

 

Liver fibrosis collagen type I Human Functional Antagonist Assay, Panlabs (#331740-1)

  

인간 유래 세포를 사용하여 간 섬유화(Liver Fibrosis) 과정의 핵심 지표인 제1형 콜라겐(Collagen Type I)의 생성을 억제하는 약물(길항제, Antagonist)의 효능을 측정합니다.

간 섬유화는 간세포가 손상되었을 때 콜라겐과 같은 결합 조직이 과도하게 쌓이면서 간이 딱딱하게 굳는 현상인데, 이를 차단하는 신약 후보 물질을 선별하는 것이 목적입니다.

 

주요 실험 원리  

  • 인간 유래 간세포(또는 관련 성상세포)를 사용해 인체 유해성 및 반응을 예측합니다.
  • 섬유화를 유도하는 강력한 인자인 TGF-beta1을 처리하여 인위적으로 콜라겐 합성을 촉진합니다.
  • 후보 약물을 처리했을 때, 세포 밖으로 분비되거나 세포 내에 축적되는 제1형 콜라겐(Collagen Type I)의 양을 ELISA 등의 정밀 분석 기법으로 정량화합니다.
  • 약물의 농도에 따른 억제율을 계산하여 IC50(50% 억제 농도) 값을 산출합니다. 

 

장점 

  • 동물 모델보다 인체 임상 결과와의 상관관계가 높은 데이터를 얻을 수 있습니다.
  • 단순히 결합 여부를 보는 것이 아니라, 실제 콜라겐 생성이라는 '기능적 결과'를 억제하는지 확인합니다.
  • Eurofins Panlabs의 검증된 스크리닝 플랫폼을 통해 높은 재현성과 신뢰도를 보장합니다.

 

활용 분야 
  • NASH(비알코올성 지방간염) 및 만성 간질환 치료제 개발
  • 간 섬유화 억제 신약 후보 물질의 효능 검증(Lead Optimization)
  • 기존 약물과의 효능 비교 분석

 

 

 

주문정보

주문정보 - Cat No, PRODUCT, SIZE, 수량 등 항목으로 구성되어있습니다.
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Liver fibrosis collagen type I Human Functional Antagonist Assay, Panlabs 331740-1 . EUROFINS DISCOVERY
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