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 Á¦Ç°¾È³»  ½Å°æ¾àÇР  Pharmacology

ÇÁ·ÎŹ (PROTACs) for Targeted Protein DegradationUpdated (TPD)

ÇÁ·ÎŹ (PROTACs / PROteolysis TArgeting Chimeras)Àº ƯÁ¤´Ü¹éÁúÀÇ ºÐÇØ¸¦ À¯µµÇÏ´Â bifunctional small molecule·Î, Ubiquitin-Proteasome system (UPS)¸¦ ÀÌ¿ëÇÏ¿© ƯÁ¤ Áúº´ ´Ü¹éÁúÀ» ºÐÇØÇÏ´Â »õ·Î¿î ¾à¹° ÀÛ¿ë ¿ø¸®ÀÔ´Ï´Ù.

TOCRIS´Â ƯÁ¤ ´Ü¹éÁúÀ» Ÿ°ÙÆÃÇÏ´Â Active Degrader¿Í Targeted Protein Degradation (TPD)ÀÇ ¿¬±¸¸¦ µ½±âÀ§ÇÑ Degrader Building BlocksÀ» Á¦°øÇÕ´Ï´Ù.

TOCRIS
Á¦Ç° ¹®ÀÇÇϱâ
ÀμâÇϱâ

Ư¡
  • PROTACÀº ƯÁ¤ ´Ü¹éÁúÀÇ ºÐÇØ¸¦ À¯µµÇÏ´Â systemÀÔ´Ï´Ù.
  • ºÐÇØÇÏ·Á´Â ´Ü¹éÁú¿¡ ºÙ´Â Target protein ligand(1), E3 Ligase¿¡ ºÙ´Â E3 Ligase Ligand(2) ºÎºÐ°ú, µÑÀ» ¿¬°áÇÏ´Â Linker(3)·Î ±¸¼ºµË´Ï´Ù.
  • ¸¹Àº Áúº´ °ü·Ã ´Ü¹éÁúÀ» ¾à¹° Ç¥ÀûÀ¸·Î ÀÌ¿ëÇÔÀ¸·Î½á Áúº´ Ä¡·áÁ¦ÀÇ °³¹ß¿¡ ÀÀ¿ëµÇ°í ÀÖ½À´Ï´Ù.
  • °ü½ÉÀÖ´Â ligand/linker¿¡ ½±°Ô conjugationµÉ ¼ö ÀÖµµ·Ï µðÀÚÀεǾú½À´Ï´Ù.
  • Àß ¾Ë·ÁÁø linker¸¦ ÀÌ¿ëÇÑ linker-functionalized E3 Ligase ligand¸¦ Á¦°øÇÕ´Ï´Ù.
  • Custom designµµ °¡´ÉÇÕ´Ï´Ù.




  • Ç¥Àû ´Ü¹éÁú°ú ´Ü¹éÁú ºÐÇØ ÃËÁø È¿¼ÒÀÎ E3 Ligase¸¦ °¡±õ°Ô ¿¬°áÇØ ÁÖ´Â ¿ªÇҷΠPROTACÀÌ ÀÛ¿ëÇÕ´Ï´Ù. PROTAC¿¡ ÀÇÇØ ¿¬°áÀÌ µÇ¸é, Ç¥Àû´Ü¹éÁúÀÌ UbiquitinationµÇ¸é¼­ Proteasome¿¡ ÀÇÇØ degradation µË´Ï´Ù.





  PROTACÀº Degrader·Î¼­, ¼¼Æ÷³»¿¡¼­ Ç¥Àû´Ü¹éÁúÀ» ºÐÇØÇÒ ¼ö ÀÖ´Â »õ·Î¿î Á¢±Ù¹ýÀÔ´Ï´Ù. 
  Æ¯Á¤ ´Ü¹éÁúÀÇ knockdown¿¡ ÀÇÇÑ downstream È¿°ú¸¦ Á¶»çÇϰųª ƯÁ¤ ½ÅÈ£ Àü´Þ °æ·Î¸¦ °£¼·Çϴµ¥ ÀÌ¿ëµË´Ï´Ù. 

¡¡ Ligands
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 6356 AT 1
¡¡ ¡¡ (+)-JQ1 based PROTAC with selectivity for BRD4
¡¡ 6416 CM 11
¡¡ ¡¡ Homo-PROTAC for self-degradation of pVHL30
¡¡ 6948 CRBN-6-5-5-VHL
¡¡ ¡¡ Potent and selective cereblon degrader; cell-permeable
¡¡ 6327 dBET1
¡¡ ¡¡ (+)-JQ1 based PROTAC targeting BET bromodomains, active in vivo
¡¡ 6606 dBRD9
¡¡ ¡¡ Potent and selective BRD9 degrading PROTAC
¡¡ 6605 dTAG-13
¡¡ ¡¡ Degrades mutant FKBP12F36V fusion proteins; useful alternative to genetic methods for target validation
¡¡ 6607 dTRIM 24
¡¡ ¡¡ TRIM24 degrading PROTAC
¡¡ 6154 MZ 1
¡¡ ¡¡ (+)-JQ1 based PROTAC that selectively degrades BRD4 in cells
¡¡ 6532 THAL SNS 032
¡¡ ¡¡ Potent and selective CDK9 degrading PROTAC
¡¡ 6524 TL 12-186
¡¡ ¡¡ Multikinase degrading PROTAC
¡¡ 6745 TL 13-112
¡¡ ¡¡ Selective ALK Degrader
¡¡ 6744 TL 13-12
¡¡ ¡¡ Selective ALK degrader
¡¡ 6713 ZXH 3-26
¡¡ ¡¡ Potent and selective BRD4 degrader
¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Controls
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 6155 cis MZ 1
¡¡ ¡¡ Negative Control for MZ1
¡¡ 6417 CMP 98
¡¡ ¡¡ Negative Control for CM 11
¡¡ 6746 TL 13-110
¡¡ ¡¡ Negative control for TL 13-112
¡¡ 6747 TL 13-22
¡¡ ¡¡ Negative control for TL 13-12
¡¡ 6525 TL 13-27
¡¡ ¡¡ Negative control for TL 12-186
¡¡ ¡¡ ¡¡

  TOCRIS´Â Degrader (PROTAC) ¿¬±¸ Áö¿øÀ» À§ÇØ Building Block (E3 Ligase ligand¿Í linker)¸¦ Á¦°øÇÕ´Ï´Ù.   

¡¡ VHL Targeting Ligands Plus Linkers ¡¡ ¡¡
¡¡ Cat. No. Product Name Linker Type Number of Units Example Chemistry
¡¡ 6463 VH 032 - linker 1 PEG 3 Amine
¡¡ 6464 VH 032 - linker 2 PEG 4 Amine
¡¡ 6465 VH 032 - linker 3 Alkyl 4 Amine
¡¡ 6679 VH 032 - linker 4 PEG 3 CH2CH2COOH
¡¡ 6680 VH 032 - linker 5 Alkyl 4 Carboxylic Acid
¡¡ 6684 VH 032 - linker 6 PEG 2 Alkyne
¡¡ 6852 VH 032 - linker 7 Alkyl 2 Amine
¡¡ 6853 VH 032 - linker 8 Alkyl 6 Amine
¡¡ 6879 VH 032 - linker 9 PEG 1 Amine
¡¡ 6880 VH 032 - linker 10 Alkyl 10 Amine
¡¡ 6890 VH 032 - linker 11 Alkyl 8 Amine
¡¡ 6907 VH 032 - linker 12 PEG 2 Amine
¡¡ ¡¡ ¡¡ ¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Cereblon Targeting Ligands Plus Linkers ¡¡ ¡¡
¡¡ Cat. No. Product Name Linker Type Number of Units Conjugation Functionality
¡¡ 6637 Pomalidomide - linker 1 PEG 2 Amine
¡¡ 6681 Pomalidomide - linker 2 PEG 3 Carboxylic Acid
¡¡ 6682 Pomalidomide - linker 3 Alkyl 5 Carboxylic Acid
¡¡ 6716 Pomalidomide - linker 4 Alkyl 5 Amine
¡¡ 6851 Pomalidomide - linker 7 Alkyl 2 Amine
¡¡ 6963 Pomalidomide - linker 8 PEG 4 Ethylamine
¡¡ 6467 Thalidomide - linker 1 PEG 3 Amine
¡¡ 6468 Thalidomide - linker 2 PEG 4 Amine
¡¡ 6469 Thalidomide - linker 3 Alkyl 4 Amine
¡¡ 6627 Thalidomide - linker 4 Alkyl 6 Amine
¡¡ 6686 Thalidomide - linker 5 PEG 2 Alkyne
¡¡ 6850 Thalidomide - linker 6 Alkyl 2 Amine
¡¡ 6917 Thalidomide - linker 9 Alkyl 4 Amine
¡¡ 6949 Thalidomide - linker 10 Alkyl 2 Amine
¡¡ 6951 Thalidomide - linker 12 PEG 5 Ethylamine
¡¡ 6966 Thalidomide - linker 13 PEG 1 Ethylamine
¡¡ 6967 Thalidomide - linker 14 PEG 2 Ethylamine
¡¡ 6968 Thalidomide - linker 15 Alkyl 6 Amine
¡¡ 6300 Azido-Thalidomide Alkyl 4 Azide
¡¡ ¡¡ ¡¡ ¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Functionalized E3 Ligase Ligands ¡¡ ¡¡
¡¡ Cat. No. Product Name Target E3 Reactive Handle Reaction Chemistry
¡¡ 6466 TC E3 5031 Cereblon Carboxylic acid Amide coupling
¡¡ 6628 TC E3 5032 Cereblon Fluorine Nucleophilic aromatic substitution
¡¡ 6685 Thalidomide, propargyl Cereblon Alkyne Click chemistry
¡¡ 6462 VH 032, amine hydrochloride VHL Primary amine Amide coupling
¡¡ 6683 VH 032, propargyl VHL Alkyne Click chemistry
¡¡ ¡¡ ¡¡ ¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ ¡¡ ¡¡ ¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Functionalized Warhead Ligands ¡¡ ¡¡
¡¡ Cat. No. Product Name Target Protein Reactive Handle Reaction Chemistry
¡¡ 6588 (+)-JQ1 carboxylic acid BET Bromodomains Carboxylic acid Amide coupling
¡¡ 6589 (+)-JQ1 PA BET Bromodomains Alkyne Click chemistry
¡¡ ¡¡ ¡¡ ¡¡ ¡¡ ¡¡