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 제품안내  신경약학   Pharmacology

프로탁 (PROTACs)

프로탁 (PROTACs / PROteolysis TArgeting Chimeras)은 특정단백질의 분해를 유도하는 bifunctional small molecule로, Ubiquitin-Proteasome system (UPS)를 이용하여 특정 질병 단백질을 분해하는 새로운 약물 작용 원리입니다.

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특징
  • PROTAC은 특정 단백질의 분해를 유도하는 small molecule 입니다.
  • 양옆으로 1)분해하려는 단백질에 붙는 Target protein ligand, 2)E3 Ligase에 붙는 E3 Ligase Ligand가 존재하고, 둘을 연결하는 3)Linker로 구성됩니다.
  • 많은 질병 관련 단백질을 약물 표적으로 이용함으로써 질병 치료제의 개발에 응용되고 있습니다.
  • 관심있는 ligand/linker에 쉽게 conjugation될 수 있도록 디자인되었습니다.
  • 잘 알려진 linker를 이용한 linker-functionalized E3 Ligase ligand를 제공합니다.




  • 표적 단백질과 단백질 분해 촉진 효소인 E3 Ligase를 가깝게 연결해 주는 역할로 PROTAC이 작용합니다. PROTAC에 의해 연결이 되면, 표적단백질이 Ubiquitination되면서 Proteasome에 의해 degradation 됩니다.


 

 Ligands

Cat NoProduct Name / Activity
6356 AT 1
  (+)-JQ1 based PROTAC with selectivity for BRD4
6155 cis MZ 1
  Negative Control for MZ1
6416 CM 11
  Homo-PROTAC for self-degradation of pVHL30
6417 CMP 98
  Negative Control for CM 11
6327 dBET1
  (+)-JQ1 based PROTAC targeting BET bromodomains, active in vivo
6154 MZ 1
  (+)-JQ1 based PROTAC that selectively degrades BRD4 in cells
6532 THAL SNS 032
  Potent and selective CDK9 degrading PROTAC
6524 TL 12-186
  Multikinase degrading PROTAC
6525 TL 13-27
  Negative control for TL 12-186

 

 Other

Cat NoProduct Name / Activity
1956 Bestatin
  Aminopeptidase inhibitor
6157 cis VH 298
  Negative control for VH 298
6305 Lenalidomide
  Cereblon binder; induces ubiquitination and degradation of CK1a by E3 ubiquitin ligase
3984 Nutlin-3
  MDM2 antagonist; inhibits MDM2-p53 interaction
6075 Nutlin 3a
  MDM2 antagonist; active enantiomer of Nutlin-3 (Cat. No. 3984)
6302 Pomalidomide
  Cereblon ubiquitination inhibitor
0652 Thalidomide
  Binds cereblon, inhibiting ubiquitin ligase activity
6156 VH 298
  High-affinity inhibitor of VHL



  Tools for PROTAC R&D
 

Cat NoProduct Name / Activity
6300 Azido-Thalidomide
  Azide-functionalized Thalidomide, 'click' ligand for PROTACs
6588 (+)-JQ1 carboxylic acid
  Carboxylic acid-functionalized BET bromodomain inhibitor
6589 (+)-JQ1 PA
  'Click' target ligand for PROTACs; functionalized BET bromodomain inhibitor
6637 Pomalidomide - linker 1
  Pomalidomide-PEG2-ethylamine
6466 TC E3 5031
  Carboxylic acid-functionalized Thalidomide, Cereblon ligand for PROTACs
6628 TC E3 5032
  Precursor to Pomalidomide-based PROTACs
6467 Thalidomide - linker 1
  Thalidomide-PEG3-ethylamine
6468 Thalidomide - linker 2
  Thalidomide-PEG4-ethylamine
6469 Thalidomide - linker 3
  Thalidomide-alkylC4-amine
6627 Thalidomide - linker 4
  Thalidomide-alkylC6-amine
6463 VH 032 - linker 1
  VH 032-PEG3-amine
6464 VH 032 - linker 2
  VH 032-PEG4-amine
6465 VH 032 - linker 3
  VH 032-alkylC4-amine
6462 VH 032, amine hydrochloride
  Functionalized VHL ligand for PROTACs






주문정보(Ordering Information)
CATNUM PRODUCT SIZE
6356AT 15 mg
6300Azido-Thalidomide50 mg
6155cis MZ 15 mg
6416CM 115 mg
6417CMP 985 mg
6327dBET15 mg
6154MZ 15 mg
6466TC E3 5031100 mg
6532THAL SNS 0325 mg
6467Thalidomide - linker 125 mg
6468Thalidomide - linker 225 mg
6469Thalidomide - linker 325 mg
6524TL 12-1865 mg
6525TL 13-275 mg
6463VH 032 - linker 125 mg
6464VH 032 - linker 225 mg
6465VH 032 - linker 325 mg
6462VH 032, amine hydrochloride100 mg