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 제품안내  신경약학   Pharmacology

프로탁 (PROTACs) for Targeted Protein DegradationUpdated (TPD)

프로탁 (PROTACs / PROteolysis TArgeting Chimeras)은 특정단백질의 분해를 유도하는 bifunctional small molecule로, Ubiquitin-Proteasome system (UPS)를 이용하여 특정 질병 단백질을 분해하는 새로운 약물 작용 원리입니다.

TOCRIS는 특정 단백질을 타겟팅하는 Active Degrader와 Targeted Protein Degradation (TPD)의 연구를 돕기위한 Degrader Building Blocks을 제공합니다.

TOCRIS
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특징
  • PROTAC은 특정 단백질의 분해를 유도하는 system입니다.
  • 분해하려는 단백질에 붙는 Target protein ligand(1), E3 Ligase에 붙는 E3 Ligase Ligand(2) 부분과, 둘을 연결하는 Linker(3)로 구성됩니다.
  • 많은 질병 관련 단백질을 약물 표적으로 이용함으로써 질병 치료제의 개발에 응용되고 있습니다.
  • 관심있는 ligand/linker에 쉽게 conjugation될 수 있도록 디자인되었습니다.
  • 잘 알려진 linker를 이용한 linker-functionalized E3 Ligase ligand를 제공합니다.
  • Custom design도 가능합니다.




  • 표적 단백질과 단백질 분해 촉진 효소인 E3 Ligase를 가깝게 연결해 주는 역할로 PROTAC이 작용합니다. PROTAC에 의해 연결이 되면, 표적단백질이 Ubiquitination되면서 Proteasome에 의해 degradation 됩니다.





  PROTAC은 Degrader로서, 세포내에서 표적단백질을 분해할 수 있는 새로운 접근법입니다. 
  특정 단백질의 knockdown에 의한 downstream 효과를 조사하거나 특정 신호 전달 경로를 간섭하는데 이용됩니다. 

  Ligands
  Cat. No. Product Name / Activity
  6356 AT 1
    (+)-JQ1 based PROTAC with selectivity for BRD4
  6416 CM 11
    Homo-PROTAC for self-degradation of pVHL30
  6948 CRBN-6-5-5-VHL
    Potent and selective cereblon degrader; cell-permeable
  6327 dBET1
    (+)-JQ1 based PROTAC targeting BET bromodomains, active in vivo
  6606 dBRD9
    Potent and selective BRD9 degrading PROTAC
  6605 dTAG-13
    Degrades mutant FKBP12F36V fusion proteins; useful alternative to genetic methods for target validation
  6607 dTRIM 24
    TRIM24 degrading PROTAC
  6154 MZ 1
    (+)-JQ1 based PROTAC that selectively degrades BRD4 in cells
  6532 THAL SNS 032
    Potent and selective CDK9 degrading PROTAC
  6524 TL 12-186
    Multikinase degrading PROTAC
  6745 TL 13-112
    Selective ALK Degrader
  6744 TL 13-12
    Selective ALK degrader
  6713 ZXH 3-26
    Potent and selective BRD4 degrader
     
  Controls
  Cat. No. Product Name / Activity
  6155 cis MZ 1
    Negative Control for MZ1
  6417 CMP 98
    Negative Control for CM 11
  6746 TL 13-110
    Negative control for TL 13-112
  6747 TL 13-22
    Negative control for TL 13-12
  6525 TL 13-27
    Negative control for TL 12-186
     

  TOCRIS는 Degrader (PROTAC) 연구 지원을 위해 Building Block (E3 Ligase ligand와 linker)를 제공합니다.   

  VHL Targeting Ligands Plus Linkers    
  Cat. No. Product Name Linker Type Number of Units Example Chemistry
  6463 VH 032 - linker 1 PEG 3 Amine
  6464 VH 032 - linker 2 PEG 4 Amine
  6465 VH 032 - linker 3 Alkyl 4 Amine
  6679 VH 032 - linker 4 PEG 3 CH2CH2COOH
  6680 VH 032 - linker 5 Alkyl 4 Carboxylic Acid
  6684 VH 032 - linker 6 PEG 2 Alkyne
  6852 VH 032 - linker 7 Alkyl 2 Amine
  6853 VH 032 - linker 8 Alkyl 6 Amine
  6879 VH 032 - linker 9 PEG 1 Amine
  6880 VH 032 - linker 10 Alkyl 10 Amine
  6890 VH 032 - linker 11 Alkyl 8 Amine
  6907 VH 032 - linker 12 PEG 2 Amine
           
  Cereblon Targeting Ligands Plus Linkers    
  Cat. No. Product Name Linker Type Number of Units Conjugation Functionality
  6637 Pomalidomide - linker 1 PEG 2 Amine
  6681 Pomalidomide - linker 2 PEG 3 Carboxylic Acid
  6682 Pomalidomide - linker 3 Alkyl 5 Carboxylic Acid
  6716 Pomalidomide - linker 4 Alkyl 5 Amine
  6851 Pomalidomide - linker 7 Alkyl 2 Amine
  6963 Pomalidomide - linker 8 PEG 4 Ethylamine
  6467 Thalidomide - linker 1 PEG 3 Amine
  6468 Thalidomide - linker 2 PEG 4 Amine
  6469 Thalidomide - linker 3 Alkyl 4 Amine
  6627 Thalidomide - linker 4 Alkyl 6 Amine
  6686 Thalidomide - linker 5 PEG 2 Alkyne
  6850 Thalidomide - linker 6 Alkyl 2 Amine
  6917 Thalidomide - linker 9 Alkyl 4 Amine
  6949 Thalidomide - linker 10 Alkyl 2 Amine
  6951 Thalidomide - linker 12 PEG 5 Ethylamine
  6966 Thalidomide - linker 13 PEG 1 Ethylamine
  6967 Thalidomide - linker 14 PEG 2 Ethylamine
  6968 Thalidomide - linker 15 Alkyl 6 Amine
  6300 Azido-Thalidomide Alkyl 4 Azide
           
  Functionalized E3 Ligase Ligands    
  Cat. No. Product Name Target E3 Reactive Handle Reaction Chemistry
  6466 TC E3 5031 Cereblon Carboxylic acid Amide coupling
  6628 TC E3 5032 Cereblon Fluorine Nucleophilic aromatic substitution
  6685 Thalidomide, propargyl Cereblon Alkyne Click chemistry
  6462 VH 032, amine hydrochloride VHL Primary amine Amide coupling
  6683 VH 032, propargyl VHL Alkyne Click chemistry
           
           
  Functionalized Warhead Ligands    
  Cat. No. Product Name Target Protein Reactive Handle Reaction Chemistry
  6588 (+)-JQ1 carboxylic acid BET Bromodomains Carboxylic acid Amide coupling
  6589 (+)-JQ1 PA BET Bromodomains Alkyne Click chemistry