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GABA Receptor Small molecules

GABA receptor ¿¬±¸¿¡ ÇÊ¿äÇÑ Small moleculesÀ» ¼Ò°³ÇÕ´Ï´Ù.
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¡¡ Inhibitors
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 0206 β-Alanine
¡¡ ¡¡ GABA uptake inhibitor (GAT-2 and -3); also glycine receptor agonist and MRGPRD agonist
¡¡ 1296 CI 966 hydrochloride
¡¡ ¡¡ Selective inhibitor of GAT-1
¡¡ 0234 Guvacine hydrochloride
¡¡ ¡¡ Specific GABA uptake inhibitor
¡¡ 2747 NNC 05-2090 hydrochloride
¡¡ ¡¡ GABA uptake inhibitor; moderately BGT-1 selective
¡¡ 1779 NNC 711
¡¡ ¡¡ Selective GAT-1 inhibitor
¡¡ 0768 Riluzole hydrochloride
¡¡ ¡¡ GABA uptake inhibitor; also inhibits glutamate release and blocks NaV channels
¡¡ 1081 SKF 89976A hydrochloride
¡¡ ¡¡ Potent GAT-1 inhibitor; brain penetrant
¡¡ 1561 (S)-SNAP 5114
¡¡ ¡¡ GABA uptake inhibitor
¡¡ 0181 TACA
¡¡ ¡¡ GABA uptake inhibitor; also GABAA agonist and substrate for GABA-T
¡¡ 4256 Tiagabine hydrochloride
¡¡ ¡¡ Selective GAT-1 inhibitor; anticonvulsant



¡¡ Agonists
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 0344 GABA
¡¡ ¡¡ Endogenous agonist
¡¡ 0235 Isoguvacine hydrochloride
¡¡ ¡¡ Selective GABAA agonist
¡¡ 3250 L-838,417
¡¡ ¡¡ GABAA partial agonist; displays subtype selectivity
¡¡ 4415 MK 0343
¡¡ ¡¡ GABAA partial agonist; displays subtype selectivity
¡¡ 0289 Muscimol
¡¡ ¡¡ Potent GABAA agonist; also GABAA-ρ partial agonist
¡¡ 4709 RuBi GABA trimethylphosphine
¡¡ ¡¡ Caged GABA; inhibits neural activity
¡¡ 0181 TACA
¡¡ ¡¡ GABAA agonist; also GABA-T substrate and GABA uptake inhibitor
¡¡ 3941 TCS 1205
¡¡ ¡¡ GABAA agonist; displays subtype selectivity
¡¡ 0807 THIP hydrochloride
¡¡ ¡¡ GABAA agonist
¡¡ 0180 ZAPA sulfate
¡¡ ¡¡ 'Low affinity' GABAA agonist; also GABAA-ρ antagonist
¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Inverse Agonists
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 3817 MRK 016
¡¡ ¡¡ α5-selective GABAA inverse agonist
¡¡ 2905 TB 21007
¡¡ ¡¡ α5-selective GABAA inverse agonist
¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Antagonists
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 2503 (-)-Bicuculline methiodide
¡¡ ¡¡ GABAA antagonist; more water soluble version of (+)-bicuculline (Cat. No. 0130)
¡¡ 0109 (-)-Bicuculline methobromide
¡¡ ¡¡ GABAA antagonist; more water soluble version of (+)-bicuculline (Cat. No. 0130)
¡¡ 0131 (-)-Bicuculline methochloride
¡¡ ¡¡ GABAA antagonist; more water soluble version of (+)-bicuculline (Cat. No. 0130)
¡¡ 0130 (+)-Bicuculline
¡¡ ¡¡ Potent GABAA antagonist
¡¡ 3109 Furosemide
¡¡ ¡¡ GABAA antagonist; also Na+/2Cl-/K+ cotransporter blocker
¡¡ 4466 PHP 501 trifluoroacetate
¡¡ ¡¡ Potent GABAA antagonist
¡¡ 1128 Picrotoxin
¡¡ ¡¡ GABAA antagonist
¡¡ 2143 SCS
¡¡ ¡¡ Potent GABAA antagonist; β1-subunit selective
¡¡ 1262 SR 95531 hydrobromide
¡¡ ¡¡ Competitive and selective GABAA antagonist
¡¡ 1472 Suramin hexasodium salt
¡¡ ¡¡ Competitive α1β2γ2 GABAA antagonist; also non-selective P2 antagonist
¡¡ 2745 U 93631
¡¡ ¡¡ GABAA antagonist
¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Benzodiazepines
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 3568 Bretazenil
¡¡ ¡¡ Benzodiazepine partial agonist
¡¡ 0405 β-CCB
¡¡ ¡¡ Benzodiazepine inverse agonist; putative endogenous ligand
¡¡ 2467 CGS 20625
¡¡ ¡¡ Selective benzodiazepine partial agonist
¡¡ 0456 Chlormezanone
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of benzodiazepine site
¡¡ 1709 CL 218872
¡¡ ¡¡ Benzodiazepine agonist
¡¡ 2805 Diazepam
¡¡ ¡¡ Acts at the benzodiazepine modulatory site
¡¡ 0505 Dihydroergotoxine mesylate
¡¡ ¡¡ Binds to GABAA receptor Cl- channel; allosteric modulator of benzodiazepine site
¡¡ 3083 DMCM hydrochloride
¡¡ ¡¡ Benzodiazepine inverse agonist
¡¡ 0554 FG 7142
¡¡ ¡¡ Benzodiazepine inverse agonist
¡¡ 0658 FGIN-1-27
¡¡ ¡¡ Potent ligand for mitochondrial DBI receptor; GABAA receptor modulator
¡¡ 0659 FGIN-1-43
¡¡ ¡¡ Potent ligand for mitochondrial DBI receptor; GABAA receptor modulator
¡¡ 1328 Flumazenil
¡¡ ¡¡ Benzodiazepine antagonist
¡¡ 2174 Hispidulin
¡¡ ¡¡ Partial positive allosteric modulator at the benzodiazepine site
¡¡ 3597 Indiplon
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of GABAA; acts at benzodiazepine site
¡¡ 1327 L-655,708
¡¡ ¡¡ Benzodiazepine inverse agonist; selective for α5-containing GABAA receptors
¡¡ 3087 Lorazepam
¡¡ ¡¡ Ligand at benzodiazepine site
¡¡ 2832 Midazolam hydrochloride
¡¡ ¡¡ Benzodiazepine agonist
¡¡ 1997 Ro 15-4513
¡¡ ¡¡ Benzodiazepine partial inverse agonist
¡¡ 1995 Ro 19-4603
¡¡ ¡¡ Benzodiazepine inverse agonist
¡¡ 3942 TCS 1105
¡¡ ¡¡ GABAA α2 benzodiazepine agonist
¡¡ 4414 TP 003
¡¡ ¡¡ GABAA partial agonist; acts at benzodiazepine site
¡¡ 3655 Zaleplon
¡¡ ¡¡ Benzodiazepine site agonist
¡¡ 1994 ZK 93423 hydrochloride
¡¡ ¡¡ Potent benzodiazepine agonist
¡¡ 1996 ZK 93426 hydrochloride
¡¡ ¡¡ Potent and competitive benzodiazepine antagonist
¡¡ 0655 Zolpidem
¡¡ ¡¡ Benzodiazepine agonist
¡¡ 1094 Zopiclone
¡¡ ¡¡ Benzodiazepine agonist
¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Modulators
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 3972 AA 29504
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of GABAA receptors
¡¡ 3653 Allopregnanolone
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of GABAA receptors
¡¡ 0881 Chlormethiazole hydrochloride
¡¡ ¡¡ Potentiates GABAA receptor function
¡¡ 3679 DS2
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of δ-containing GABAA receptors
¡¡ 3113 Etifoxine hydrochloride
¡¡ ¡¡ GABAA potentiator; anxiolytic
¡¡ 1471 Etomidate
¡¡ ¡¡ GABA-mimetic; selectively interacts with β2- and β3-subunit containing GABAA receptors
¡¡ 2867 Flupirtine maleate
¡¡ ¡¡ GABAA modulator; also indirect NMDA antagonist and Kv7 channel activator
¡¡ 2531 Ganaxolone
¡¡ ¡¡ Potent positive allosteric modulator of GABAA receptors
¡¡ 1295 Loreclezole hydrochloride
¡¡ ¡¡ Subtype-selective GABAA modulator
¡¡ 4949 MaxiPost
¡¡ ¡¡ Negative modulator of GABAA receptors; also potassium channel modulator
¡¡ 4410 Ocinaplon
¡¡ ¡¡ GABAA modulator; anxiolytic
¡¡ 2738 Org 20599
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of GABAA receptors; direct agonist at higher concentrations
¡¡ 2681 17-PA
¡¡ ¡¡ Antagonist of neurosteroid potentiation and direct gating of GABAA
¡¡ 3652 Pregnanolone
¡¡ ¡¡ Postitive allosteric modulator of GABAA receptors
¡¡ 5376 Pregnenolone sulfate sodium salt
¡¡ ¡¡ GABAA inhibitor; displays some subunit selectivity; NMDA potentiator; also activates TRPM3 channels
¡¡ 0830 Primidone
¡¡ ¡¡ Potentiates GABAA receptor function
¡¡ 6192 PZ-II-029
¡¡ ¡¡ α6β3γ2-selective GABAA positive allosteric modulator
¡¡ 1512 SB 205384
¡¡ ¡¡ GABAA modulator; slows current decay
¡¡ 6334 THDOC
¡¡ ¡¡ Positive modulator of GABAA receptors; endogenous neurosteroid
¡¡ 3620 Topiramate
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of GABAA receptors; GluK1 antagonist; also inhibits carbonic anhydrase (CA) II and IV
¡¡ 1558 Tracazolate hydrochloride
¡¡ ¡¡ Allosteric modulator of GABAA receptors
¡¡ 2734 U 89843A
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of GABAA receptors
¡¡ 2733 U 90042
¡¡ ¡¡ GABAA ligand
¡¡ 3048 Valerenic acid
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of GABAA receptors



¡¡ Agonists
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 0796 (R)-Baclofen
¡¡ ¡¡ Selective GABAB agonist; active enantiomer of (RS)-Baclofen (Cat. No. 0417)
¡¡ 0417 (RS)-Baclofen
¡¡ ¡¡ Selective GABAB agonist
¡¡ 0344 GABA
¡¡ ¡¡ Endogenous agonist
¡¡ 3400 RuBi-GABA
¡¡ ¡¡ Caged GABA; excitable at visible wavelengths
¡¡ 4709 RuBi GABA trimethylphosphine
¡¡ ¡¡ Caged GABA; inhibits neural activity
¡¡ 0379 SKF 97541
¡¡ ¡¡ Highly potent GABAB agonist; also GABAA-ρ antagonist
¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Antagonists
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 1245 CGP 35348
¡¡ ¡¡ Selective GABAB antagonist; brain penetrant
¡¡ 3219 CGP 36216 hydrochloride
¡¡ ¡¡ GABAB antagonist; displays activity at presynaptic receptors
¡¡ 1247 CGP 46381
¡¡ ¡¡ Selective GABAB antagonist; brain penetrant
¡¡ 1246 CGP 52432
¡¡ ¡¡ Potent and selective GABAB antagonist
¡¡ 1088 CGP 54626 hydrochloride
¡¡ ¡¡ Potent and selective GABAB antagonist
¡¡ 1248 CGP 55845 hydrochloride
¡¡ ¡¡ Potent and selective GABAB antagonist
¡¡ 0245 2-Hydroxysaclofen
¡¡ ¡¡ Selective GABAB antagonist; more potent than Saclofen (Cat. No. 0246)
¡¡ 0178 Phaclofen
¡¡ ¡¡ Selective GABAB antagonist
¡¡ 0246 Saclofen
¡¡ ¡¡ Selective GABAB antagonist
¡¡ 0984 SCH 50911
¡¡ ¡¡ Selective and competitive GABAB antagonist; orally bioavailable
¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Modulators
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 3313 rac BHFF
¡¡ ¡¡ Potent and selective postitive allosteric modulator of GABAB receptors
¡¡ 1514 CGP 13501
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of GABAB receptors
¡¡ 1513 CGP 7930
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of GABAB receptors
¡¡ 2001 GS 39783
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of GABAB receptors
¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Other
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 1814 N-ArachidonylGABA
¡¡ ¡¡ Inhibits pain in vivo
¡¡ 0538 trans-4-Hydroxycrotonic acid
¡¡ ¡¡ GHB receptor ligand
¡¡ 0386 3-Methyl-GABA
¡¡ ¡¡ Activator of GABA amino-transferase
¡¡ 1811 Modafinil
¡¡ ¡¡ Psychostimulant
¡¡ 0780 NCS-382
¡¡ ¡¡ Antagonist of γ-hydroxybutyric acid
¡¡ 4579 Pentobarbital sodium salt
¡¡ ¡¡ Enhances GABAergic activity
¡¡ 2687 Pentylenetetrazole
¡¡ ¡¡ CNS stimulant
¡¡ 5518 UMB 68
¡¡ ¡¡ GHB receptor ligand
¡¡ 2815 Valproic acid, sodium salt
¡¡ ¡¡ Increases GABA levels; anticonvulsant
¡¡ 2625 Zonisamide
¡¡ ¡¡ Modulates GABA neurotransmission; anticonvulsant


¡¡ Inhibitors
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 3888 VU 0240551
¡¡ ¡¡ KCC2 inhibitor
¡¡ 4719 VU 0463271
¡¡ ¡¡ Potent and selective KCC2 inhibitor
¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Activators
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 5242 CLP 257
¡¡ ¡¡ Selective KCC2 activator


¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 3400 RuBi-GABA
¡¡ ¡¡ Caged GABA; excitable at visible wavelengths
¡¡ 4709 RuBi GABA trimethylphosphine
¡¡ ¡¡ Caged GABA; inhibits neural activity