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GABA receptor ¿¬±¸¿¡ ÇÊ¿äÇÑ Small moleculesÀ» ¼Ò°³ÇÕ´Ï´Ù. |
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TOCRIS |
¡¡ | Inhibitors | |
¡¡ | Cat. No. | Product Name / Activity |
¡¡ | 0206 | β-Alanine |
¡¡ | ¡¡ | GABA uptake inhibitor (GAT-2 and -3); also glycine receptor agonist and MRGPRD agonist |
¡¡ | 1296 | CI 966 hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | Selective inhibitor of GAT-1 |
¡¡ | 0234 | Guvacine hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | Specific GABA uptake inhibitor |
¡¡ | 2747 | NNC 05-2090 hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | GABA uptake inhibitor; moderately BGT-1 selective |
¡¡ | 1779 | NNC 711 |
¡¡ | ¡¡ | Selective GAT-1 inhibitor |
¡¡ | 0768 | Riluzole hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | GABA uptake inhibitor; also inhibits glutamate release and blocks NaV channels |
¡¡ | 1081 | SKF 89976A hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | Potent GAT-1 inhibitor; brain penetrant |
¡¡ | 1561 | (S)-SNAP 5114 |
¡¡ | ¡¡ | GABA uptake inhibitor |
¡¡ | 0181 | TACA |
¡¡ | ¡¡ | GABA uptake inhibitor; also GABAA agonist and substrate for GABA-T |
¡¡ | 4256 | Tiagabine hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | Selective GAT-1 inhibitor; anticonvulsant |
¡¡ | Agonists | |
¡¡ | Cat. No. | Product Name / Activity |
¡¡ | 0344 | GABA |
¡¡ | ¡¡ | Endogenous agonist |
¡¡ | 0235 | Isoguvacine hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | Selective GABAA agonist |
¡¡ | 3250 | L-838,417 |
¡¡ | ¡¡ | GABAA partial agonist; displays subtype selectivity |
¡¡ | 4415 | MK 0343 |
¡¡ | ¡¡ | GABAA partial agonist; displays subtype selectivity |
¡¡ | 0289 | Muscimol |
¡¡ | ¡¡ | Potent GABAA agonist; also GABAA-ρ partial agonist |
¡¡ | 4709 | RuBi GABA trimethylphosphine |
¡¡ | ¡¡ | Caged GABA; inhibits neural activity |
¡¡ | 0181 | TACA |
¡¡ | ¡¡ | GABAA agonist; also GABA-T substrate and GABA uptake inhibitor |
¡¡ | 3941 | TCS 1205 |
¡¡ | ¡¡ | GABAA agonist; displays subtype selectivity |
¡¡ | 0807 | THIP hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | GABAA agonist |
¡¡ | 0180 | ZAPA sulfate |
¡¡ | ¡¡ | 'Low affinity' GABAA agonist; also GABAA-ρ antagonist |
¡¡ | ¡¡ | ¡¡ |
¡¡ | Inverse Agonists | |
¡¡ | Cat. No. | Product Name / Activity |
¡¡ | 3817 | MRK 016 |
¡¡ | ¡¡ | α5-selective GABAA inverse agonist |
¡¡ | 2905 | TB 21007 |
¡¡ | ¡¡ | α5-selective GABAA inverse agonist |
¡¡ | ¡¡ | ¡¡ |
¡¡ | Antagonists | |
¡¡ | Cat. No. | Product Name / Activity |
¡¡ | 2503 | (-)-Bicuculline methiodide |
¡¡ | ¡¡ | GABAA antagonist; more water soluble version of (+)-bicuculline (Cat. No. 0130) |
¡¡ | 0109 | (-)-Bicuculline methobromide |
¡¡ | ¡¡ | GABAA antagonist; more water soluble version of (+)-bicuculline (Cat. No. 0130) |
¡¡ | 0131 | (-)-Bicuculline methochloride |
¡¡ | ¡¡ | GABAA antagonist; more water soluble version of (+)-bicuculline (Cat. No. 0130) |
¡¡ | 0130 | (+)-Bicuculline |
¡¡ | ¡¡ | Potent GABAA antagonist |
¡¡ | 3109 | Furosemide |
¡¡ | ¡¡ | GABAA antagonist; also Na+/2Cl-/K+ cotransporter blocker |
¡¡ | 4466 | PHP 501 trifluoroacetate |
¡¡ | ¡¡ | Potent GABAA antagonist |
¡¡ | 1128 | Picrotoxin |
¡¡ | ¡¡ | GABAA antagonist |
¡¡ | 2143 | SCS |
¡¡ | ¡¡ | Potent GABAA antagonist; β1-subunit selective |
¡¡ | 1262 | SR 95531 hydrobromide |
¡¡ | ¡¡ | Competitive and selective GABAA antagonist |
¡¡ | 1472 | Suramin hexasodium salt |
¡¡ | ¡¡ | Competitive α1β2γ2 GABAA antagonist; also non-selective P2 antagonist |
¡¡ | 2745 | U 93631 |
¡¡ | ¡¡ | GABAA antagonist |
¡¡ | ¡¡ | ¡¡ |
¡¡ | Benzodiazepines | |
¡¡ | Cat. No. | Product Name / Activity |
¡¡ | 3568 | Bretazenil |
¡¡ | ¡¡ | Benzodiazepine partial agonist |
¡¡ | 0405 | β-CCB |
¡¡ | ¡¡ | Benzodiazepine inverse agonist; putative endogenous ligand |
¡¡ | 2467 | CGS 20625 |
¡¡ | ¡¡ | Selective benzodiazepine partial agonist |
¡¡ | 0456 | Chlormezanone |
¡¡ | ¡¡ | Positive allosteric modulator of benzodiazepine site |
¡¡ | 1709 | CL 218872 |
¡¡ | ¡¡ | Benzodiazepine agonist |
¡¡ | 2805 | Diazepam |
¡¡ | ¡¡ | Acts at the benzodiazepine modulatory site |
¡¡ | 0505 | Dihydroergotoxine mesylate |
¡¡ | ¡¡ | Binds to GABAA receptor Cl- channel; allosteric modulator of benzodiazepine site |
¡¡ | 3083 | DMCM hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | Benzodiazepine inverse agonist |
¡¡ | 0554 | FG 7142 |
¡¡ | ¡¡ | Benzodiazepine inverse agonist |
¡¡ | 0658 | FGIN-1-27 |
¡¡ | ¡¡ | Potent ligand for mitochondrial DBI receptor; GABAA receptor modulator |
¡¡ | 0659 | FGIN-1-43 |
¡¡ | ¡¡ | Potent ligand for mitochondrial DBI receptor; GABAA receptor modulator |
¡¡ | 1328 | Flumazenil |
¡¡ | ¡¡ | Benzodiazepine antagonist |
¡¡ | 2174 | Hispidulin |
¡¡ | ¡¡ | Partial positive allosteric modulator at the benzodiazepine site |
¡¡ | 3597 | Indiplon |
¡¡ | ¡¡ | Positive allosteric modulator of GABAA; acts at benzodiazepine site |
¡¡ | 1327 | L-655,708 |
¡¡ | ¡¡ | Benzodiazepine inverse agonist; selective for α5-containing GABAA receptors |
¡¡ | 3087 | Lorazepam |
¡¡ | ¡¡ | Ligand at benzodiazepine site |
¡¡ | 2832 | Midazolam hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | Benzodiazepine agonist |
¡¡ | 1997 | Ro 15-4513 |
¡¡ | ¡¡ | Benzodiazepine partial inverse agonist |
¡¡ | 1995 | Ro 19-4603 |
¡¡ | ¡¡ | Benzodiazepine inverse agonist |
¡¡ | 3942 | TCS 1105 |
¡¡ | ¡¡ | GABAA α2 benzodiazepine agonist |
¡¡ | 4414 | TP 003 |
¡¡ | ¡¡ | GABAA partial agonist; acts at benzodiazepine site |
¡¡ | 3655 | Zaleplon |
¡¡ | ¡¡ | Benzodiazepine site agonist |
¡¡ | 1994 | ZK 93423 hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | Potent benzodiazepine agonist |
¡¡ | 1996 | ZK 93426 hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | Potent and competitive benzodiazepine antagonist |
¡¡ | 0655 | Zolpidem |
¡¡ | ¡¡ | Benzodiazepine agonist |
¡¡ | 1094 | Zopiclone |
¡¡ | ¡¡ | Benzodiazepine agonist |
¡¡ | ¡¡ | ¡¡ |
¡¡ | Modulators | |
¡¡ | Cat. No. | Product Name / Activity |
¡¡ | 3972 | AA 29504 |
¡¡ | ¡¡ | Positive allosteric modulator of GABAA receptors |
¡¡ | 3653 | Allopregnanolone |
¡¡ | ¡¡ | Positive allosteric modulator of GABAA receptors |
¡¡ | 0881 | Chlormethiazole hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | Potentiates GABAA receptor function |
¡¡ | 3679 | DS2 |
¡¡ | ¡¡ | Positive allosteric modulator of δ-containing GABAA receptors |
¡¡ | 3113 | Etifoxine hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | GABAA potentiator; anxiolytic |
¡¡ | 1471 | Etomidate |
¡¡ | ¡¡ | GABA-mimetic; selectively interacts with β2- and β3-subunit containing GABAA receptors |
¡¡ | 2867 | Flupirtine maleate |
¡¡ | ¡¡ | GABAA modulator; also indirect NMDA antagonist and Kv7 channel activator |
¡¡ | 2531 | Ganaxolone |
¡¡ | ¡¡ | Potent positive allosteric modulator of GABAA receptors |
¡¡ | 1295 | Loreclezole hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | Subtype-selective GABAA modulator |
¡¡ | 4949 | MaxiPost |
¡¡ | ¡¡ | Negative modulator of GABAA receptors; also potassium channel modulator |
¡¡ | 4410 | Ocinaplon |
¡¡ | ¡¡ | GABAA modulator; anxiolytic |
¡¡ | 2738 | Org 20599 |
¡¡ | ¡¡ | Positive allosteric modulator of GABAA receptors; direct agonist at higher concentrations |
¡¡ | 2681 | 17-PA |
¡¡ | ¡¡ | Antagonist of neurosteroid potentiation and direct gating of GABAA |
¡¡ | 3652 | Pregnanolone |
¡¡ | ¡¡ | Postitive allosteric modulator of GABAA receptors |
¡¡ | 5376 | Pregnenolone sulfate sodium salt |
¡¡ | ¡¡ | GABAA inhibitor; displays some subunit selectivity; NMDA potentiator; also activates TRPM3 channels |
¡¡ | 0830 | Primidone |
¡¡ | ¡¡ | Potentiates GABAA receptor function |
¡¡ | 6192 | PZ-II-029 |
¡¡ | ¡¡ | α6β3γ2-selective GABAA positive allosteric modulator |
¡¡ | 1512 | SB 205384 |
¡¡ | ¡¡ | GABAA modulator; slows current decay |
¡¡ | 6334 | THDOC |
¡¡ | ¡¡ | Positive modulator of GABAA receptors; endogenous neurosteroid |
¡¡ | 3620 | Topiramate |
¡¡ | ¡¡ | Positive allosteric modulator of GABAA receptors; GluK1 antagonist; also inhibits carbonic anhydrase (CA) II and IV |
¡¡ | 1558 | Tracazolate hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | Allosteric modulator of GABAA receptors |
¡¡ | 2734 | U 89843A |
¡¡ | ¡¡ | Positive allosteric modulator of GABAA receptors |
¡¡ | 2733 | U 90042 |
¡¡ | ¡¡ | GABAA ligand |
¡¡ | 3048 | Valerenic acid |
¡¡ | ¡¡ | Positive allosteric modulator of GABAA receptors |
¡¡ | Agonists | |
¡¡ | Cat. No. | Product Name / Activity |
¡¡ | 0796 | (R)-Baclofen |
¡¡ | ¡¡ | Selective GABAB agonist; active enantiomer of (RS)-Baclofen (Cat. No. 0417) |
¡¡ | 0417 | (RS)-Baclofen |
¡¡ | ¡¡ | Selective GABAB agonist |
¡¡ | 0344 | GABA |
¡¡ | ¡¡ | Endogenous agonist |
¡¡ | 3400 | RuBi-GABA |
¡¡ | ¡¡ | Caged GABA; excitable at visible wavelengths |
¡¡ | 4709 | RuBi GABA trimethylphosphine |
¡¡ | ¡¡ | Caged GABA; inhibits neural activity |
¡¡ | 0379 | SKF 97541 |
¡¡ | ¡¡ | Highly potent GABAB agonist; also GABAA-ρ antagonist |
¡¡ | ¡¡ | ¡¡ |
¡¡ | Antagonists | |
¡¡ | Cat. No. | Product Name / Activity |
¡¡ | 1245 | CGP 35348 |
¡¡ | ¡¡ | Selective GABAB antagonist; brain penetrant |
¡¡ | 3219 | CGP 36216 hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | GABAB antagonist; displays activity at presynaptic receptors |
¡¡ | 1247 | CGP 46381 |
¡¡ | ¡¡ | Selective GABAB antagonist; brain penetrant |
¡¡ | 1246 | CGP 52432 |
¡¡ | ¡¡ | Potent and selective GABAB antagonist |
¡¡ | 1088 | CGP 54626 hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | Potent and selective GABAB antagonist |
¡¡ | 1248 | CGP 55845 hydrochloride |
¡¡ | ¡¡ | Potent and selective GABAB antagonist |
¡¡ | 0245 | 2-Hydroxysaclofen |
¡¡ | ¡¡ | Selective GABAB antagonist; more potent than Saclofen (Cat. No. 0246) |
¡¡ | 0178 | Phaclofen |
¡¡ | ¡¡ | Selective GABAB antagonist |
¡¡ | 0246 | Saclofen |
¡¡ | ¡¡ | Selective GABAB antagonist |
¡¡ | 0984 | SCH 50911 |
¡¡ | ¡¡ | Selective and competitive GABAB antagonist; orally bioavailable |
¡¡ | ¡¡ | ¡¡ |
¡¡ | Modulators | |
¡¡ | Cat. No. | Product Name / Activity |
¡¡ | 3313 | rac BHFF |
¡¡ | ¡¡ | Potent and selective postitive allosteric modulator of GABAB receptors |
¡¡ | 1514 | CGP 13501 |
¡¡ | ¡¡ | Positive allosteric modulator of GABAB receptors |
¡¡ | 1513 | CGP 7930 |
¡¡ | ¡¡ | Positive allosteric modulator of GABAB receptors |
¡¡ | 2001 | GS 39783 |
¡¡ | ¡¡ | Positive allosteric modulator of GABAB receptors |
¡¡ | ¡¡ | ¡¡ |
¡¡ | Other | |
¡¡ | Cat. No. | Product Name / Activity |
¡¡ | 1814 | N-ArachidonylGABA |
¡¡ | ¡¡ | Inhibits pain in vivo |
¡¡ | 0538 | trans-4-Hydroxycrotonic acid |
¡¡ | ¡¡ | GHB receptor ligand |
¡¡ | 0386 | 3-Methyl-GABA |
¡¡ | ¡¡ | Activator of GABA amino-transferase |
¡¡ | 1811 | Modafinil |
¡¡ | ¡¡ | Psychostimulant |
¡¡ | 0780 | NCS-382 |
¡¡ | ¡¡ | Antagonist of γ-hydroxybutyric acid |
¡¡ | 4579 | Pentobarbital sodium salt |
¡¡ | ¡¡ | Enhances GABAergic activity |
¡¡ | 2687 | Pentylenetetrazole |
¡¡ | ¡¡ | CNS stimulant |
¡¡ | 5518 | UMB 68 |
¡¡ | ¡¡ | GHB receptor ligand |
¡¡ | 2815 | Valproic acid, sodium salt |
¡¡ | ¡¡ | Increases GABA levels; anticonvulsant |
¡¡ | 2625 | Zonisamide |
¡¡ | ¡¡ | Modulates GABA neurotransmission; anticonvulsant |
¡¡ | Inhibitors | |
¡¡ | Cat. No. | Product Name / Activity |
¡¡ | 3888 | VU 0240551 |
¡¡ | ¡¡ | KCC2 inhibitor |
¡¡ | 4719 | VU 0463271 |
¡¡ | ¡¡ | Potent and selective KCC2 inhibitor |
¡¡ | ¡¡ | ¡¡ |
¡¡ | Activators | |
¡¡ | Cat. No. | Product Name / Activity |
¡¡ | 5242 | CLP 257 |
¡¡ | ¡¡ | Selective KCC2 activator |
¡¡ | Cat. No. | Product Name / Activity |
¡¡ | 3400 | RuBi-GABA |
¡¡ | ¡¡ | Caged GABA; excitable at visible wavelengths |
¡¡ | 4709 | RuBi GABA trimethylphosphine |
¡¡ | ¡¡ | Caged GABA; inhibits neural activity |
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