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 Á¦Ç°¾È³»  ½Å°æ¾àÇР  Pharmacology

AMPA and Kainate Receptors Small molecules

AMPA and Kainate Receptors ¿¬±¸¿¡ ÇÊ¿äÇÑ Small moleculesÀ» ¼Ò°³ÇÕ´Ï´Ù.

TOCRIS
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¡¡ Agonist
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 1074 (RS)-AMPA hydrobromide
¡¡ ¡¡ Selective AMPA agonist; more water soluble form of (RS)-AMPA (Cat. No. 0169)
¡¡ 0253 (R)-AMPA
¡¡ ¡¡ Inactive isomer of (RS)-AMPA (Cat. No. 0169)
¡¡ 0169 (RS)-AMPA
¡¡ ¡¡ Selective AMPA agonist
¡¡ 0254 (S)-AMPA
¡¡ ¡¡ Selective AMPA agonist; active isomer of (RS)-AMPA (Cat. No. 0169)
¡¡ 1673 Cl-HIBO
¡¡ ¡¡ GluA1 and GluA2 selective AMPA agonist
¡¡ 1543 (S)-CPW 399
¡¡ ¡¡ Subtype-selective weakly desensitizing AMPA agonist
¡¡ 3840 NPEC-caged-(S)-AMPA
¡¡ ¡¡ Caged (S)-AMPA
¡¡ 0188 L-Quisqualic acid
¡¡ ¡¡ AMPA agonist; also group I mGlu agonist
¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Antagonist
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 1082 CFM-2
¡¡ ¡¡ Non-competitive AMPA antagonist
¡¡ 0190 CNQX
¡¡ ¡¡ Potent and selective non-NMDA iGluR antagonist
¡¡ 1045 CNQX disodium salt
¡¡ ¡¡ Potent non-NMDA iGluR antagonist; more water soluble form of CNQX (Cat. No. 0190)
¡¡ 2932 CP 465022 hydrochloride
¡¡ ¡¡ Selective and non-competitive AMPA antagonist
¡¡ 0189 DNQX
¡¡ ¡¡ Selective non-NMDA iGluR antagonist
¡¡ 2312 DNQX disodium salt
¡¡ ¡¡ Selective non-NMDA iGluR antagonist; water-soluble salt of DNQX (Cat. No. 0189)
¡¡ 0845 Evans Blue tetrasodium salt
¡¡ ¡¡ Non-NMDA iGluR antagonist; P2X antagonist; also inhibits L-glutamate uptake into synaptic vesicles
¡¡ 3099 GYKI 47261 dihydrochloride
¡¡ ¡¡ Non-competitive AMPA antagonist
¡¡ 1454 GYKI 52466 dihydrochloride
¡¡ ¡¡ Selective non-competitive AMPA antagonist
¡¡ 2555 GYKI 53655 hydrochloride
¡¡ ¡¡ Non-competitive non-NMDA iGluR antagonist
¡¡ 4198 IEM 1925 dihydrobromide
¡¡ ¡¡ Voltage- and use-dependent open-channel AMPA blocker
¡¡ 2766 Naspm trihydrochloride
¡¡ ¡¡ Ca2+-permeable AMPA antagonist
¡¡ 0373 NBQX
¡¡ ¡¡ Potent AMPA antagonist; more selective than CNQX (Cat. No. 0190)
¡¡ 1044 NBQX disodium salt
¡¡ ¡¡ Potent AMPA antagonist; more water soluble form of NBQX (Cat. No. 0373)
¡¡ 2770 Philanthotoxin 74
¡¡ ¡¡ GluA1 and GluA3 selective AMPA antagonist
¡¡ 0961 SYM 2206
¡¡ ¡¡ Non-competitive AMPA antagonist
¡¡ 5032 Talampanel
¡¡ ¡¡ Non-competitive non-NMDA iGluR antagonist
¡¡ 1765 UBP 282
¡¡ ¡¡ Non-NMDA iGluR antagonist; distinguishes between motoneuron and dorsal root kainate receptors
¡¡ 2701 YM 90K hydrochloride
¡¡ ¡¡ Selective AMPA antagonist
¡¡ 2345 ZK 200775
¡¡ ¡¡ Competitive non-NMDA iGluR antagonist
¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Modulator
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 4373 CMPDA
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of GluA2 receptors
¡¡ 2980 CX 546
¡¡ ¡¡ AMPA potentiator
¡¡ 5149 CX 614
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of AMPA receptors
¡¡ 0713 Cyclothiazide
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of AMPA receptors; inhibits AMPA desensitization
¡¡ 6278 JNJ 55511118
¡¡ ¡¡ High affinity and selective negative modulator of AMPA receptors containing TARP-γ8
¡¡ 5297 LY 404187
¡¡ ¡¡ Selective positive allosteric modulator of AMPA receptors
¡¡ 4900 PF 4778574
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of AMPA receptors
¡¡ 3911 S 18986
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of AMPA receptors
¡¡ 6353 UoS 12258
¡¡ ¡¡ Positive allosteric modulator of AMPA receptors
¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Inhibitors
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 867 Aniracetam
¡¡ ¡¡ Inhibits desensitization; AMPA > kainate
¡¡ 1219 IDRA 21
¡¡ ¡¡ Inhibits AMPA desensitization
¡¡ 1600 pep2-AVKI
¡¡ ¡¡ Peptide inhibitor of GluA2 subunit binding to PICK1
¡¡ 1599 pep2-EVKI
¡¡ ¡¡ Peptide inhibitor of GluA2 subunit binding to PICK1
¡¡ 1597 pep2-SVKI
¡¡ ¡¡ Peptide inhibitor of GluA2 subunit binding to GRIP, ABP and PICK1; increases AMPA current amplitude
¡¡ 3801 Pep2m, myristoylated
¡¡ ¡¡ Peptide inhibitor of GluA2 subunit binding to NSF; myristoylated form of pep2m (Cat. No. 1595).
¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Blockers
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 1636 IEM 1460
¡¡ ¡¡ Open-channel blocker of AMPA currents; selective for non-GluA2-containing receptors
¡¡ 4199 IEM 1754 dihydrobromide
¡¡ ¡¡ Voltage-dependent, open-channel AMPA blocker
¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Others
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 1048 1-BCP
¡¡ ¡¡ Modulates AMPA-mediated responses
¡¡ 0964 Diazoxide
¡¡ ¡¡ Inhibits AMPA desensitization
¡¡ 6094 2R,6R-Hydroxynorketamine hydrochloride
¡¡ ¡¡ Ketamine metabolite; enhances AMPA currents; lacks ketamine-related side effects
¡¡ 6095 2S,6S-Hydroxynorketamine hydrochloride
¡¡ ¡¡ Ketamine metabolite; decreases D-serine (a NMDA co-agonist); antidepressant
¡¡ 5982 cis-6-Hydroxynorketamine hydrochloride
¡¡ ¡¡ Metabolite of ketamine (Cat.No. 3131); enhances AMPA currents
¡¡ 1602 Pep1-AGL
¡¡ ¡¡ GluA1 subunit C-terminus peptide analog; also analog of Pep1-TGL (Cat. No. 1601)
¡¡ 1601 Pep1-TGL
¡¡ ¡¡ GluA1 subunit C-terminus peptide analog
¡¡ 1598 pep2-SVKE
¡¡ ¡¡ Inactive control peptide for pep2-SVKI (Cat. No. 1597)
¡¡ 1596 pep4c
¡¡ ¡¡ Inactive control peptide for pep2m (Cat. No. 1595)
¡¡ 2973 Piracetam
¡¡ ¡¡ Modulates Na+-flux at AMPA receptors; nootropic


¡¡ Agonist
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 1107 ATPA
¡¡ ¡¡ Potent and selective GluK1 kainate agonist
¡¡ 0269 Domoic acid
¡¡ ¡¡ Potent and selective kainate agonist
¡¡ 0307 (S)-(-)-5-Iodowillardiine
¡¡ ¡¡ Highly potent and subtype-selective kainate agonist
¡¡ 0222 Kainic acid
¡¡ ¡¡ Kainate agonist; excitant and neurotoxin
¡¡ 2225 MNI caged kainic acid
¡¡ ¡¡ Caged kainic acid
¡¡ 0903 SYM 2081
¡¡ ¡¡ Highly selective kainate agonist
¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Antagonist
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 2728 ACET
¡¡ ¡¡ Potent kainate antagonist; displays selectivity for GluK1-containing receptors
¡¡ 0190 CNQX
¡¡ ¡¡ Potent and selective non-NMDA iGluR antagonist
¡¡ 1045 CNQX disodium salt
¡¡ ¡¡ Potent non-NMDA iGluR antagonist; more water soluble form of Cat. No. 0190
¡¡ 0189 DNQX
¡¡ ¡¡ Selective non-NMDA iGluR antagonist
¡¡ 2312 DNQX disodium salt
¡¡ ¡¡ Selective non-NMDA iGluR antagonist; water-soluble salt of DNQX (Cat. No. 0189)
¡¡ 0845 Evans Blue tetrasodium salt
¡¡ ¡¡ Non-NMDA iGluR antagonist; P2X antagonist; also inhibits L-glutamate uptake into synaptic vesicles
¡¡ 2555 GYKI 53655 hydrochloride
¡¡ ¡¡ Non-competitive non-NMDA iGluR antagonist
¡¡ 2187 NS 3763
¡¡ ¡¡ GluK1 selective and non-competitive kainate antagonist
¡¡ 5032 Talampanel
¡¡ ¡¡ Non-competitive non-NMDA iGluR antagonist
¡¡ 3620 Topiramate
¡¡ ¡¡ GluK1 antagonist; inhibits carbonic anhydrase (CA) II and IV; also positive allosteric modulator of GABAA receptors
¡¡ 1765 UBP 282
¡¡ ¡¡ Non-NMDA iGluR antagonist; distinguishes between motoneuron and dorsal root kainate receptors
¡¡ 2078 UBP 296
¡¡ ¡¡ Potent and selective kainate antagonist; selective for GluK1-containing receptors
¡¡ 1766 UBP 301
¡¡ ¡¡ Kainate antagonist
¡¡ 2079 UBP 302
¡¡ ¡¡ Potent and selective kainate antagonist; active enantiomer of UBP 296 (Cat. No. 2078)
¡¡ 3621 UBP 310
¡¡ ¡¡ GluK1-selective kainate antagonist
¡¡ 2345 ZK 200775
¡¡ ¡¡ Competitive non-NMDA iGluR antagonist
¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Ligand Sets
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 1824 Kainate Receptor Tocriset™
¡¡ ¡¡ Selection of 5 kainate receptor ligands (Cat. Nos. 0222, 1107, 0903, 1045 and 1454)
¡¡ ¡¡ ¡¡
¡¡ Others
¡¡ Cat. No. Product Name / Activity
¡¡ 1777 Arctigenin
¡¡ ¡¡ Binds to kainate receptors; neuroprotective. Also inhibits IκBα phosphorylation and MEK1
¡¡ 2207 PDZ1 Domain inhibitor peptide
¡¡ ¡¡ Disrupts interaction between GluK2 and PSD-95 PDZ1 domain